Ventolin este un bronhodilatator. Este utilizat pe scară largă în tratamentul astmului bronșic la diferitele sale stadii. După cum știți, cel mai puternic bronhodilatator este adrenalina, care a fost utilizată în atacurile de astm bronșic, până la mijlocul secolului XX.
Cu toate acestea, efectele secundare ale acestei substanțe biologic active, secretate de cortexul suprarenalian, palpitații puternice, hipertensiune arterială, agitație, au exclus posibilitatea utilizării lor ulterioare ca mijloc de tratament a atacurilor de astm. Aceasta se datorează faptului că adrenalina interacționează atât cu receptorii beta-1-adrenergici, localizați în principal în inimă, cât și cu receptorii beta-2-adrenergici ai bronhiilor.
Din acest motiv, receptorii beta-2-adrenergici selectivi au fost creați, marcând o nouă eră în tratamentul astmului bronșic. Primul astfel de medicament a fost salbutamolul, care a apărut pe piața farmaceutică mondială la sfârșitul anilor 60 ai secolului trecut. Ventolin este salbutamolul inițial al companiei GlaxoSmithKline.
Astăzi, Ventolin este „standardul de aur” pentru ameliorarea atacurilor de astm. Medicamentul are un efect puternic de bronhodilatator, prevenind sau eliminând complet bronhospasmul și reducând rezistența în tractul respirator. Efectele negative asupra inimii și vaselor de sânge nu apar (dacă sunt utilizate în dozele specificate în instrucțiunile de utilizare). Acest medicament crește lumenul vaselor coronare, crește nivelul de glucoză din sânge, are un efect de ardere al grăsimilor.
Medicamentul începe să acționeze după 5 minute după inhalare și atinge o activitate de vârf în 0,5-1,5 ore. Durata acțiunii este de 4-6 ore. Partea inferioară a tractului respirator atinge doar 10-20% din doza administrată. Pierderile principale se încadrează pe inhalatorul însuși, în care rămâne o parte din doză, iar cealaltă parte se află în cavitatea orală și în faringe, după care este înghițită. Ventolinul este contraindicat la persoanele cu intoleranță la salbutamol, precum și la riscul nașterii premature.
În practica pediatrică, medicamentul este utilizat începând cu vârsta de doi ani. Inhalările nu trebuie efectuate mai des de 4 ori pe zi. Dacă crește necesitatea utilizării medicamentului, aceasta indică o agravare a situației clinice. Regulile de funcționare a inhalatorului și verificarea funcționabilității acestuia sunt detaliate în instrucțiunile de utilizare.
Pentru astm bronșic instabil sau sever, Ventolin nu ar trebui să fie principala componentă a tratamentului. Dacă pacientul observă o slăbire a efectului medicamentului (determinată de necesitatea de a utiliza mai frecvent și / sau într-un număr mai mare), atunci ar trebui să consulte un medic. Ventolinul trebuie utilizat cu prudență la persoanele cu semne de intoxicare cu hormoni tiroidieni.
Inhalatorul trebuie curățat în conformitate cu instrucțiunile de utilizare cel puțin o dată la 7 zile.
Farmacologie
Ventolin este un agonist selectiv al receptorului beta2-adrenergic. În doze terapeutice, acționează asupra adrenoreceptorilor β2 ai mușchilor netezi ai bronhiilor și exercită un efect bronhodilatator scurt (4 până la 6 ore) cu un debut rapid de acțiune (în decurs de 5 minute) cu obstrucție reversibilă a căilor respiratorii .
Are un efect pronunțat de bronhodilatator, care împiedică sau oprește bronhospasmul, reduce rezistența căilor respiratorii, creste puterea, crește clearance-ul mucociliar (cu bronșită cronică până la 36%), stimulează secreția mucusului, activează funcțiile epiteliului ciliat.
În dozele terapeutice recomandate nu are efect negativ asupra sistemului cardiovascular, nu determină o creștere a tensiunii arteriale. Într-o măsură mai mică, în comparație cu medicamentele din acest grup, are un efect pozitiv crono și inotrop. Cauzează mărirea arterelor coronare.
Medicamentul are un număr de efecte metabolice: reduce concentrația de potasiu în plasmă, afectează glicogenoliza și secreția de insulină și un efect lipolitic.
Farmacocinetica
Absorbție și metabolism
După inhalare, 10-20% din doza de salbutamol atinge tractul respirator inferior. Restul dozei rămâne în inhalator sau este depus în orofaringe și apoi înghițit. Fracțiunea depusă în tractul respirator este absorbită în țesutul pulmonar și în sânge, dar nu metabolizată în plămâni.
Distribuire
Legarea salbutamolului la proteinele plasmatice este de 10%.
Metabolism
La intrarea în sângele sistemic, salbutamolul este excretat în principal prin rinichi în formă neschimbată sau sub formă de sulfat fenolic. Porțiunea înghițită a dozei de inhalare este absorbită din tractul gastrointestinal și supusă metabolismului semnificativ în timpul „primului pasaj” prin ficat, transformându-se în sulfat fenolic. Salbutamolul nemodificat și conjugatul se elimină în principal prin rinichi.
Excreţie
Salbutamolul administrat intravenos are T ½(timpul de injumatatire) 4-6 ore. Se excretă parțial prin rinichi și parțial prin metabolizare la sulfat fenolic, care este, de asemenea, excretat în principal prin rinichi. Doar o mică parte din doza administrată de salbutamol este excretată prin intestin. Majoritatea dozei de salbutamol injectat în organism prin cale intravenoasă, orală sau prin inhalare este excretată în decurs de 72 de ore.
Indicaţii
Astm bronsic:
- ameliorarea simptomelor astmului bronșic atunci când acestea apar;
- prevenirea atacurilor de bronhospasm asociate expunerii la un alergen sau cauzate de efort fizic;
- aplicare ca unul dintre componentele cu terapie prelungită de întreținere a astmului bronșic.
Alte afecțiuni pulmonare cronice însoțite de obstrucție reversibilă a căilor respiratorii, inclusiv boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC), bronșită cronică, emfizem.
Bronhodilatatoarele nu trebuie să fie singurele sau principalele componente ale terapiei cu astm pentru un flux instabil sau sever. În absența unui răspuns la salbutamol la pacienții cu astm bronșic sever, se recomandă tratamentul cu glucocorticosteroizi pentru a obține și menține controlul bolii. Lipsa răspunsului la terapia cu salbutamol poate indica necesitatea unei consultări sau tratamente medicale urgente.
Contraindicații
Ventolin este contraindicat a se administra in caz de:
- nastere inainte de termen;
- amenințarea cu avortul;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Se recomandă salbutamol la pacienții cu tirotoxicoză, tahiaritmie, miocardită, defecte cardiace, stenoză aortică, boală coronariană, insuficiență cardiacă severă, hipertensiune arterială, feocromocitom, diabet zaharat decompensat, glaucom.