Gabapentina este un medicament folosit pentru tratarea epilepsiei, care are structură similară unui neurotransmitator acid gama-aminobutiric (GABA), dar mecanismul său de acțiune diferă de alte medicamente care interacționează cu receptorii GABA.
Gabapentina nu are proprietăți GABA-ergice și nu afectează captarea și metabolizarea GABA. Studiile preliminare au arătat că medicamentul se leagă de subunitatea canalelor de calciu dependente de tensiune și reduce fluxul de ioni de calciu, care joacă un rol important în apariția durerii neuropatice.
Gabapentina nu se leagă la receptorii altor medicamente sau neurotransmițători obișnuiți, inclusiv receptorii GABA A, GABA B, benzodiazepina, glutamatul, glicina sau N-metil-D-aspartatul.
Spre deosebire de fenitoină și carbamazepină, gabapentina nu interacționează cu canalele de sodiu in vitro. Gabapentina reduce într-o oarecare măsură eliberarea de neurotransmițători monoaminici in vitro.
Farmacocinetica
Biodisponibilitatea gabapentinei nu este proporțională cu doza. De aceea, cu o creștere a dozei, aceasta scade. După ingestia medicamentului Cmax în plasmă este atinsă după 2-3 ore.
Biodisponibilitatea absolută a gabapentinei în capsule este de aproximativ 60%. Alimentele, inclusiv cele cu un conținut ridicat de grăsime, nu afectează farmacocinetica. Eliminarea gabapentinei din plasmă este descrisă cel mai bine folosind un model liniar.
Timpul de injumatatire din plasmă este independent de doză și are o durată medie de 5-7 ore. Farmacocinetica nu se modifică prin aplicarea repetată, se pot anticipa concentrații de echilibru în plasmă pe baza rezultatelor unei doze unice de medicament.
Se excretă exclusiv prin rinichi în formă neschimbată, nu este metabolizată. Medicamentul nu induce enzimele hepatice oxidative cu o funcție mixtă implicată în metabolizarea medicamentelor. Clearance-ul gabapentinei din plasmă scade la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală.
Gabapentina este eliminata din plasmă în timpul hemodializei. La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții care primesc tratament hemodializat, se recomandă ajustarea dozei.
Forma emiterii
Capsule gelatinoase tari, cu un conținut alb, cu o pulbere de culoare galbenă.
Substanta activa este gabapentina (300 mg).
Excipienți: stearat de calciu 4,2 mg, amidon de sodiu carboximetil (tip A) 4,2 mg, celuloză microcristalină 111,6 mg.
Dozare
Capsulele se administreaza intern, întregi, indiferent de recepția de alimente și alaturi de multe lichide. Dacă este necesară reducerea dozei, se anuleaza medicamentul sau se inlocuieste cu un remediu alternativ, acest lucru trebuie făcut treptat timp de cel puțin o săptămână.
Pentru durerea neuropata la adulti, doza zilnică inițială este de 900 mg împărțită în trei doze. Dacă este necesar, doza este crescută treptat la maximum 3600 mg pe zi.
Pentru crampe, doza la adulți este de la 900 până la 2400 mg pe zi. Terapia poate începe cu o doză de 300 mg de 3 ori pe zi. Ulterior, doza poate fi crescută la maxim 3600 mg / zi (împărțită în 3 recepții egale).
Pentru pacienții cu insuficiență renală doza este intre 150 mg pana la 2400 mg pe zi in functie de clearance-ul creatininei.
Supradozaj
Simptome: amețeli, vedere dublă, tulburări de vorbire, somnolență, letargie, diaree.
Tratament: lavaj gastric, administrarea cărbunelui activ, terapie simptomatică.
Interacţiune
Utilizarea concomitentă a gabapentinei cu contraceptive orale care conțin noretisteron și / sau etinilestradiol nu a fost însoțită de modificări ale farmacocineticii ambelor componente.
Utilizarea simultană a gabapentinei cu antiacide conținând aluminiu și magneziu este însoțită de o scădere a biodisponibilității gabapentinei cu aproximativ 20%. Se recomandă administrarea de gabapentina la aproximativ 2 ore după administrarea unui antiacid.
Indicaţii
Medicamentul este indicat in:
- monoterapie sau ca agent suplimentar pentru tratamentul crizelor parțiale cu sau fara generalizare secundară;
- durerea neuropata la adulti.
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat:
- in caz de hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului,
- la persoanele cu vârsta de până la 12 ani.
Administrarea în timpul sarcinii și alăptării
Nu există date privind utilizarea medicamentului la femeile gravide, astfel încât Gabapentina trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacă beneficiul destinat mamei justifică posibilele riscuri pentru făt.
Gabapentina este excretata în laptele matern, influența acestuia asupra sugarului este necunoscută, așa că în timpul tratamentului trebuie să se renunțe la alăptare.
