Tamsulosin – este rapid și practic complet absorbit în tractul gastro-intestinal.

Tamsulosin

Tamsulosin este un blocant alfa-1-adrenergic utilizat pentru tratarea adenomului prostatic sau, într-o lectură mai modernă, hiperplazie prostatică benignă (HPB). Medicamentul scade tonusul mușchilor netezi, ceea ce facilitează evacuarea urinei din vezică. În același timp, se elimină semnele de obstrucție (constricție excesivă) și iritații cauzate de HPB.

Efectul terapeutic al medicamentului începe să se simtă deja la 3 săptămâni de la începutul farmacoterapiei. Proprietatea tamsulosinei de a interacționa cu receptorii alfa-1-adrenergici ai glandei prostatei din organele vecine se suprapune peste capacitatea sa de a afecta aceiași receptori dispersați în mușchii netezi ai peretelui vaselor de sânge de 20 de ori.

Tamsulosin nu determină o reducere semnificativă a tensiunii arteriale atât la pacienții hipertensivi, cât și la indivizii cu indicii normali. După administrarea orală, medicamentul este rapid și practic complet absorbit în tractul gastro-intestinal.

După administrarea unei singure doze de tamsulosin, concentrația maximă a substanței active în sânge este înregistrată timp de 6 ore în organism. Aportul de alimente încetinește procesul de absorbție a tamsulosinului din tractul digestiv. Uniformitatea absorbției în fluxul sanguin sistemic se realizează în condițiile aportului său zilnic, în același timp după echivalentul în compoziția cantitativă și calitativă a meselor.

Tamsulosin

Pacienții care suferă de insuficiență hepatică iau tamsulosin pe o bază comună: nu este necesară ajustarea dozei în cazul lor. Acest lucru se aplică și persoanelor cu probleme renale. Medicamentul, împreună cu toți metaboliții săi, este excretat în principal împreună cu urina. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 10 ore (cu o singură sau sporadică primire) sau de 13 ore (cu administrare regulată).

Tamsulosinul este disponibil în capsule. O singură doză de medicament este de 400 mcg, timpul optim de recepție este după micul dejun. Este necesară prudență la prescrierea tamsulosinei la pacienții cu tendință de hipotensiune arterială sau cu insuficiență hepatică severă.

Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie supus unui examen medical pentru prezența altor afecțiuni similare în imaginea clinică a acestora cu HPB. Înainte de inițierea farmacoterapiei și în cursul acesteia, trebuie efectuată o examinare rectală digitală regulată și, dacă este necesar, o analiză pentru antigenul prostatic specific. În cazul administrării concomitente de tamsulosin și cimetidină, concentrația din sânge a primului crește într-o oarecare măsură, cu furosemid scade.

Utilizarea medicamentului în asociere cu alte alfa-1-adrenoblocante sintetizează efectul hipotensiv al fiecăruia dintre medicamente. Studiile de laborator au arătat că severitatea efectului hipotensiv al acestuia poate fi sporit și de următoarele grupuri de medicamente: inhibitori ai enzimei acetilcolinesterazice, diuretice, anestezice, beta-adrenoblocanți, antagoniști ai calciului, nitrați, relaxanți musculari și alcool etilic. Diclofenacul într-o oarecare măsură crește rata de excreție a tamsulosinulei. Același lucru se poate spune despre anticoagulante indirecte.

Farmacologie

Tamsulosin este un blocant al adrenoreceptorului, un remediu pentru tratamentul simptomatic al hiperplaziei benigne de prostată.

Selectiv blochează α-adrenoreceptori postsinaptici ai mușchilor netezi ai prostatei, gâtului vezicii urinare, părții prostatice a uretrei. Ca rezultat, tonul mușchilor netezi ai acestor formațiuni scade, iar fluxul de urină este facilitat. În același timp, simptomele de obstrucție și iritare asociate cu hiperplazia benignă de prostată scad. Efectul terapeutic se manifestă la aproximativ 2 săptămâni după începerea tratamentului.

Farmacocinetica

După ingerare, Tamsulosin este absorbit rapid și aproape complet din tractul digestiv. După o singură administrare de 400 μg, C max a substanței active din plasmă se obține după 6 ore.

Legarea la proteinele plasmatice este de 99%.

Tamsulosin este metabolizat lent în ficat prin formarea de metaboliți farmacologic activi, care păstrează selectivitatea ridicată pentru adrenergici a1A. Majoritatea substanței active este prezentă în sânge în formă neschimbată.

Timpul de injumatatire (T1 / 2) la o singură administrare este de 10 ore. Medicamentul este excretat de rinichi iar 9% ramane in forma neschimbata.

Forma emiterii

Capsule cu eliberare prelungită gelatinoasă tare, verde, dimensiune 3. Capsulele contin pelete de culoare albă sau aproape albă.

Substanta activa este clorhidrat de tamsulosin (400 μg).

Excipienți: zaharoză – 99%, hipromeloză – 1% (sfere de zahăr – 190 mg), copolimer acid metacrilic – 4,8 mg, etilceluloză – 4 mg, polietilen glicol – 0,8 mg.

Interacţiune

Cu utilizarea simultană a tamsulosinei și cimetidinei, s-a observat o ușoară creștere a concentrației de tamsulosin în plasma sanguină, iar cu furosemid s-a observat o scădere a concentrației. Cu alți blocanți α 1 adrenergici poate avea loc o creștere semnificativă a efectului hipotensiv.

Diclofenacul și anticoagulanții indirecți măresc ușor rata de eliminare a medicamentului.

În studiile in vitro, nu s-a constatat nicio interacțiune la nivelul metabolismului hepatic cu amitriptilină, salbutamol, glibenclamidă și finasteridă.

Alți inhibitori ai adrenoblocantului α1, inhibitori ai acetilcolinesterazei, alprostadil, anestezice, diuretice, levodop, antidepresive, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu lent, relaxante musculare, nitrați și etanol pot crește severitatea efectului hipotensiv.

Efecte secundare Tamsulosin
  • Din partea sistemului cardiovascular: rareori pot sa apara amețeli, hipotensiune ortostatică, senzație de palpitații.
  • Din partea sistemului nervos central: poate exista o durere de cap, astenie.
  • Din partea sistemului reproducător: rareori poate sa apara ejacularea retrogradă.
Indicaţii Tamsulosin

Tamsulosin este indicat in hiperplazia prostatică benignă.

Contraindicații

Tamsulosin este contraindicat in caz de hipersensibilitate la tamsulosin.

LĂSAȚI UN MESAJ

Please enter your comment!
Please enter your name here