Ramipril

Ramipril (substanta activa este rampirilul) este un medicament care aparține grupului de enzime de conversie a angiotensinei (inhibitori ACE) și se utilizează pentru a trata o gamă largă de boli cardiovasculare.

Aceste preparate au intrat ferm în practica cardiologică cu aproximativ trei decenii în urmă și intr-un timp atât de scurt au devenit medicamente de primă alegere în tratamentul hipertensiunii arteriale și a insuficienței cardiace. Un reprezentant proeminent al gamei ACE este ramiprilul, sintetizat în anii ’80 ai secolului trecut.

De atunci, multe studii clinice controlate au fost efectuate, confirmând eficacitatea sa ridicată în tratamentul diferitelor manifestări ale patologiei cardiovasculare. Având în vedere baza puternică a dovezilor, ramiprilul este utilizat pe scară largă în țările europene unde, potrivit statisticilor, acesta reprezintă aproximativ 20% din toate prescripțiile medicale ale ACE.

Ramiprilul este un promedicament și se transformă într-o formă activă, care se află deja în corpul uman. După administrarea orală, aceasta se absoarbe rapid din tractul digestiv. Biodisponibilitatea medicamentului este în intervalul 50-65%. Consumul de alimente nu afectează absorbția completă a ramiprilului, dar reduce viteza acestuia. Timpul de înjumătățire plasmatică al ramiprilului este de 13-17 ore.

Așa cum a demonstrat practica, o administrare mai rara a medicamentului crește aderența la tratament, făcând farmacoterapia mai eficientă.

Ramipril

Efectul antihipertensiv al medicamentului începe să se dezvolte la 1-2 ore după administrare, atinge vârful dupa 5-7 ore și durează cel puțin o zi. Cu administrarea zilnică regulată de ramipril, activitatea antihipertensivă crește treptat. La 3-4 săptămâni, tensiunea arterială se stabilizează la nivelul dorit și se menține, indiferent de durata tratamentului (până la 1-2 ani). Ramipril în ceea ce privește scăderea tensiunii arteriale nu cunoaște nici vârsta, nici sexul, nici limitele constituționale (greutatea corporală): medicamentul este capabil să ajute pe toată lumea.

Ramiprilul este capabil să reducă hipertrofia ventriculului stâng (un amenințător de atacuri de cord și accidente vasculare cerebrale). Medicamentul îmbunătățește sansele de supraviețuire la pacienții cu infarct miocardic, agravată de insuficiența ventriculară stângă. În ceea ce privește sansele de supraviețuire ale pacienților cu insuficiență cardiacă cronică, studii pe scară largă în acest domeniu nu au fost încă efectuate.

Cu toate acestea, în câteva studii clinice mici, s-a demonstrat în mod clar că ramiprilul afectează eficient legătura neurohormonală a patogenezei bolii, crește rezistența organismului la stresul fizic și, în cele din urmă, îmbunătățește calitatea vieții. Avantajul suplimentar al ramiprilului față de ceilalți inhibitori ACE este efectul nefroprotectiv, care se dezvoltă atât în ​​nefropatia diabetică (afectarea vaselor renale datorată încălcării metabolismului carbohidraților și a lipidelor) cât și în alte boli ale rinichilor.

Farmacologie

Rampiril este un inhibitor al ACE. Se crede că mecanismul acțiunii antihipertensive este asociat cu inhibarea competitivă a activității ACE, ceea ce duce la o scădere a ratei de conversie a angiotensinei I în angiotensina II, care este un vasoconstrictor puternic. Ca urmare a scăderii concentrației de angiotensină II, o creștere secundară a activității reninei plasmatice apare datorită eliminării feedback-ului negativ în timpul eliberării reninei și a scăderii directe a secreției de aldosteron.

Este cunoscut faptul că ramiprilul reduce semnificativ incidența infarctului miocardic, accidentul vascular cerebral și decesul cardiovascular la pacienții cu risc cardiovascular crescut datorită bolii vasculare (BAC, AVC sau bolii vasculare periferice) sau diabetului zaharat, care prezintă cel puțin un factor de risc suplimentar (microalbuminurie , hipertensiune arterială, creșterea colesterolului total, HDL scăzut, fumat).

Reduce mortalitatea globală și necesitatea procedurilor de revascularizare, încetinește debutul și progresia insuficienței cardiace cronice. Ca și la pacienții cu diabet zaharat și fără aceasta, ramiprilul reduce semnificativ microalbuminuria existentă și riscul de apariție a nefropatiei.

Efectul hipotensiv al ramiprilului se dezvoltă după aproximativ 1-2 ore, atinge un maxim în 3-6 ore, durează cel puțin 24 de ore.

Farmacocinetica

Absorbția medicamentului este de 50-60%, alimentele nu afectează gradul de absorbție, dar încetinește absorbția. Cmax se realizează în 2-4 ore.

Timpul de injumatatire ( T ½) pentru ramipril este de 5 ore. T 1/2 crește in caz de insuficiență renală cronică. Rinichii elimină 60%, prin intestine se elimina 40% (în principal sub formă de metaboliți). Dacă funcția renală este afectată, excreția ramiprilului și a metaboliților săi încetinește.

Forma emiterii

  • Tabletele sunt albe sau aproape albe, rotunde, plan-cilindrice, cu o fațetă și un risc.
  • Substanta activa este ramiprilul (2,5 mg).
  • Excipienți: celuloză microcristalină – 27 mg, lactoză – 58,5 mg, coloid de dioxid de siliciu – 0,2 mg, carboximetil amidon sodic – 0,9 mg, stearat de magneziu – 0,9 mg.
Dozare

Medicamentul este administrat intern. Doza inițială este de 1,25-2,5 mg de 1-2 ori pe zi. Dacă este necesar, este posibilă o creștere progresivă a dozei. Doza de întreținere este stabilită individual, în funcție de indicațiile de utilizare și de eficacitatea tratamentului.

Interacţiune

Utilizarea concomitentă a diureticelor care economisesc potasiu (inclusiv spironolactonă, triamteren, amilorid), preparate de potasiu, înlocuitori de sare și suplimente alimentare conținând potasiu este posibil să apară hiperkaliemie (în special la pacienții cu insuficiență renală) deoarece inhibitorii ACE reduc conținutul de aldosteron, ceea ce duce la o întârziere în potasiu în organism, pe fondul limitării excreției de potasiu sau a adaosului său suplimentar în organism.

În cazul utilizării concomitente cu AINS, este posibil să se reducă efectul hipotensiv al ramiprilului, afectarea funcției renale.

Atunci când se utilizează simultan cu diuretice tiazidice, efectul antihipertensiv este sporit. Hipotensiunea arterială severă, în special după administrarea primei doze de diuretic, pare a fi datorată hipovolemiei, ceea ce duce la o creștere tranzitorie a efectului hipotensiv al ramiprilului. Există riscul de hipokaliemie. Risc crescut de afectare a funcției renale.

În cazul utilizării concomitente cu medicamente care au un efect antihipertensiv, este posibil să se intensifice efectul hipotensiv.

Atunci când se utilizează simultan cu insulina, se pot dezvolta agenți hipoglicemici, derivați de sulfoniluree, metformină.

Atunci când se utilizează concomitent cu alopurinol, cistostatice, imunosupresoare, procainamidă, este posibil un risc crescut de apariție a leucopeniei.

Cu utilizarea simultană a carbonatului de litiu, este posibilă o creștere a concentrației de litiu în serul de sânge.

Indicaţii

Ramipril este indicat in:

  • hipertensiune arteriala;
  • insuficiență cardiacă cronică, dezvoltata în primele zile după un infarct miocardic acut;
  • diabet și nefropatie;
  • reducerea riscului de infarct miocardic, accident vascular cerebral și mortalitate cardiovasculară la pacienții cu risc cardiovascular crescut, incluzând pacienți cu boală coronariană confirmată (cu sau fără antecedente de infarct miocardic), pacienți supuși angioplastiei coronariene transluminale transplantate, grefare bypass arterial coronarian, cu accident vascular cerebral în istorie și pacienți cu leziuni ocluzive ale arterelor periferice.
Contraindicații

Ramipril este contraindicat in:

  • disfuncție renală și hepatică severă,
  • stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei unui singur rinichi;
  • după transplantul de rinichi;
  • hiperaldosteronismul primar,
  • hiperkaliemia,
  • stenoza aortei,
  • sarcina,
  • lactația (alăptarea),
  • copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani,
  • hipersensibilitate la ramipril și la alți inhibitori ACE.

LĂSAȚI UN MESAJ

Please enter your comment!
Please enter your name here