Preductal (ingredientul activ este trimetazidina), este un medicament care parține grupului de antihipoxanți: îmbunătățește metabolismul energetic (în primul rând miocardul) și crește rezistența organismului la hipoxie. Acest medicament este utilizat în principal în cardiologie pentru tratamentul bolilor cardiace coronariene și pentru prevenirea atacurilor de angină stabilă, dar în unele cazuri poate fi folosit în otolaringologie și oftalmologie.
Preductal este un medicament original produs de compania farmaceutică „Servier” și numeroasele sale sucursale. Mecanismul acțiunii sale se realizează la nivel celular printr-un efect pozitiv asupra celulelor ischemice ale miocardului. Preductal susține concentrația intracelulară la nivelul adecvat, asigurând funcționarea normală a canalelor ionice în membrane, transportul ionilor de potasiu și sodiu de-a lungul acestora și constanța stării interne a celulei. Medicamentul inhibă oxidarea acizilor grași, stimulând simultan oxidarea glucozei, care protejează miocardul de dezvoltarea ischemiei.
Ca parte a studiilor clinice, s-au observat o serie de calități pozitive. Medicamentul a reglementat metabolismul energetic al inimii in cazul ischemiei, a atenuat consecințele încălcării echilibrului acido-bazic în interiorul celulelor, a prevenit ischemia inerentă a schimbărilor în transportul ionilor prin membrane, a redus amploarea leziunilor ischemice miocardice.
La pacienții cu angină pectorală, Preductal crește capacitatea vaselor coronare de a crește fluxul sanguin în funcție de nevoile vitale ale inimii (datorită acestui fapt, dezvoltarea ischemiei cauzată de efortul fizic încetinește), reduce amplitudinea fluctuațiilor în presiunea arterială provocată de activitatea fizică, fără a modifica în mod semnificativ ritmul cardiac; reduce frecvența atacurilor de stenocardie, crește caracteristicile funcționale ale ventriculului stâng.
Toate aceste plusuri din „rezumatul” farmacologic al Preductalului pot fi văzute cu optimism în cardul de ambulatoriu al pacienților care suferă de angina pectorală. Medicamentul este produs sub forma de tablete cu eliberare modificată a ingredientului activ și îndeplinește pe deplin cerințele ridicate astăzi pentru medicamentele antianginoase moderne, cum ar fi: eficacitatea antiischemică ridicată, menținută datorită formei de dozaj pentru toată ziua și un profil de siguranță favorabil.
Ingredientul activ din tabletă este distribuit uniform în metilhidroxipropilceluloză. La intrarea în tractul gastrointestinal, această matrice hidrofilă se umflă pentru a forma o substanță asemănătoare gelului, care asigură o eliberare controlată lentă a trimetazidinei în sânge și, prin urmare apare stabilitatea efectului antiischemic. Datorită formei de dozare originale, concentrația efectivă a medicamentului din sânge este cu 31% mai mare decât cea a formei de dozare cu acțiune scurtă. Acest lucru este foarte important, în special în orele de dimineață, când riscul de apariție a manifestărilor acute de ischemie este cel mai ridicat.
Preductal trebuie luat fără mestecare și cu o cantitate suficientă de apă. Durata tratamentului este determinată de medic. În concluzie, trebuie remarcat faptul că Preductal nu este utilizat pentru ameliorarea directă a atacurilor anginei și nu este destinat cursului inițial de tratament al anginei instabile.
Farmacologie
Preductal este un remediu care normalizează metabolismul energetic al celulelor care au suferit hipoxie sau ischemie. Previne scăderea conținutului intracelular al ATP (trifosfat de adenozină), asigură funcționarea normală a canalelor de ioni membranare, transferul transmembranar al ionilor de potasiu și sodiu și păstrarea homeostaziei celulare.
Trimetazidina încetinește oxidarea acizilor grași prin inhibarea selectivă a 3-cetoacetil-CoA tiolazei cu lanț lung, ceea ce duce la o creștere a oxidării glucozei și la restabilirea conjugării dintre glicoliză și decarboxilarea oxidativă și s-a demonstrat că protejează miocardul de ischemie. Comutarea oxidării acizilor grași la oxidarea glucozei subliniază acțiunea antianginală a trimetazidinei.
În studiile experimentale efectuate pe animale, s-a demonstrat că trimetazidina:
- susține metabolismul energetic al inimii și al organelor neurosenzoriale în timpul episoadelor de ischemie;
- reduce magnitudinea acidozei intracelulare și gradul de schimbări în fluxul de ioni transmembranar care are loc cu ischemia;
- reduce nivelul de migrație și infiltrarea neutrofilelor polinucleate în țesuturile ischemice, reduce dimensiunea leziunilor miocardice.
Farmacocinetica
Trimetazidina este absorbită rapid și aproape complet de mucoasa intestinală. Biodisponibilitatea este de 90%. Legarea la proteinele plasmatice este de 16%.
T 1/2 (timpul de injumatatire) este de 4,5-5 ore. Se excretă prin rinichi (aproximativ 60%).
Forma emiterii
Preductal se prezinta sub forma de comprimate cu eliberare modificată acoperite cu o culoare roz, rotunde, biconvexe.
Substanta activa este trimetiazidina (35 mg).
Excipienți: dihidrat de hidrofosfat de calciu, povidonă, stearat de magneziu, dioxid de titan (E171), roșu de oxid de fier (E172), glicerol, dioxid de siliciu coloidal anhidru, macrogol, hipromeloză.
Dozare Preductal
Medicamentul se administreaza intern, doza este de 40-60 mg / zi, de 2-3 ori / zi. Durata tratamentului este stabilită individual, în funcție de situația clinică.
Indicaţii Preductal
Preductal este indicat in tratamentul prelungit al bolii cardiace ischemice:
- prevenirea atacurilor anginoase (monoterapie sau ca parte a terapiei combinate);
- tratamentul afecțiunilor cohlear-vestibulare de natură ischemică (inclusiv amețeli, tinitus, tulburări de auz);
- tulburări vasculare cu componentă ischemică.
Contraindicații Preductal
Preductal este contraindicat in caz de:
- sarcina,
- alăptare,
- hipersensibilitate la trimetazidină.