Olicard retard (susbtanta activa este isosorbid mononitrat), este un vasodilatator periferic cu efect predominant asupra vaselor venoase. Stimulează formarea oxidului nitric (factor de relaxare endotelial) în endoteliul vascular, care cauzează activarea guanilatului de ciclază intracelulară, ceea ce duce la o creștere a cGMP (mediator al vasodilatării).
Reduce necesitatea oxigenului in miocardului prin reducerea preîncărcării și a încărcării ulterioare (reduce volumul diastolic final al ventriculului stâng și reduce tensiunea sistolică a pereților acestuia).
Reduce fluxul de sânge către atriul drept, ajută la reducerea presiunii într-un mic ciclu de circulație și la regresia simptomelor cu edem pulmonar. Promovează redistribuirea fluxului sanguin coronarian în zona cu circulație redusă a sângelui. Crește toleranța la activitatea fizică la pacienții cu IHD si angina pectorală. Medicamentul dilata vasele creierului, dura mater, care pot fi însoțite de o durere de cap.
Nu este exclusă posibilitatea dezvoltării toleranței încrucișate la alti nitrați.
După o întrerupere a aplicației, sensibilitatea la medicament este restabilită rapid.
Farmacocinetica
Aspirație și distribuție
Olicard este ingerat rapid și complet absorbit din tractul digestiv. Biodisponibilitatea este de 90-100%. C max este atins după 8 ore. Legarea la proteinele plasmatice este mai mică de 4%.
Metabolism și excreție
Isosorbid mononitratul este aproape complet metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți inactivi.
T ½ (timpul de injumatatire) este de 4-5 ore. Se elimină aproape complet în urină sub formă de metaboliți, 2% se excretă sub forma neschimbată.
Forma emiterii
- Olicard se prezinta sub forma de capsule gelatinoase, albe.
- Substanta activa este isosorbid mononitrat (60 mg).
- Excipienți: etilceluloză, amidon de porumb, sucroză, talc.
- Compoziția învelișului capsulei: gelatină, dioxid de titan.
Dozare
Se recomanda administrarea de Olicard retard 40, o capsula, o singura data pe zi. Dacă este necesar, doza de medicament poate fi crescută la 2 capsule / zi. Pentru a menține efectul terapeutic, este necesar să luați medicamentul a doua oară nu mai târziu de 6 ore după prima doză.
Olicard retard 60 se recomanda a se lua o capsula, o singura data pe zi.
Capsulele trebuie administrate fără mestecare și cu o cantitate suficientă de lichid (un pahar de apă).
Supradozaj
Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, colaps, tahicardie reflexă, cefalee, slăbiciune, amețeli, hiperemie cutanată, greață, vărsături și diaree. Cantități mari de ioni de azot pot provoca methemoglobinemia, cianoza, dispneea și tahipneea.
La doze foarte mari de medicament, se poate dezvolta o creștere a presiunii intracraniene cu simptome cerebrale.
În supradozajul cronic, se detectează un nivel crescut de methemoglobină.
Tratament: lavaj gastric. Dacă există o scădere semnificativă a tensiunii arteriale și / sau a șocului, trebuie efectuată terapia de înlocuire cu plasmă; în cazuri excepționale, pot fi administrate infuzii de norepinefrină și / sau dopamină.
Utilizarea epinefrinei (adrenalinei) și a compușilor înrudiți este contraindicată.
Interacţiune
Utilizarea concomitentă a Olicard retard cu medicamentele antihipertensive, vasodilatatoare, antipsihotice, antidepresive triciclice, procainamidă, chinidină, blocante ale canalelor de calciu, dihidroergotamină, sildenafil și etanol, face ca efectul hipotensiv sa creasca.
Combinația de Olicard retard cu amiodaronă, propranolol, blocante ale canalelor de calciu lent (inclusiv verapamil, nifedipină), face ca efectul antianginal sa creasca.
Sub influența adreno-stimulantelor, alfa-adrenoblocanților (incluzând dihidroergotamina), este posibil să se reducă efectul antianginal al Olicard retard.
Olicard retard cu aplicare simultană reduce efectul medicamentelor vasopresoare.
Barbituricele accelerează metabolismul și reduc concentrația de izosorbid-5-mononitrat în plasma sanguină.
Adsorbanții, astringenții și agenții de învelire reduc absorbția izosorbid-5-mononitratului în tractul digestiv.
Indicaţii
Olicard este folosit pentru:
- prevenirea atacurilor anginoase la pacienții cu boală cardiacă ischemică;
- tratamentul insuficienței cardiace cronice (ca parte a terapiei combinate).
Contraindicații
Olicard este contraindicat in caz de:
- insuficiență circulatorie acută (șoc, colaps vascular);
- infarct miocardic acut;
- bolile cardiogenice;
- hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică sub 90 mm Hg) și hipovolemie;
- recepție simultană cu sildenafil;
- persoanele cu vârsta sub 18 ani (nu s-a stabilit eficacitatea);
- hipersensibilitate la isosorbid-5-mononitrat, componentele medicamentului și alți compuși nitro.
