Nitroglicerina este un vasodilatator periferic utilizat în principal pentru boala ischemică a inimii pentru stoparea atacurilor anginoase. Nitrații (nitroglicerina), alături de antagoniștii de calciu și adrenoblocanții aparțin grupului așa-numitelor medicamente antianginice, echilibrând nevoia de oxigen in mușchii cardiaci și transportul acestuia, majoritatea cerințelor țintă fiind îndeplinite doar de nitrați.
Nitroglicerina a fost folosită de mai mult de un secol și nu există secrete în mecanismul acțiunii sale. Acest preparat (precum și alți nitrați) este un donator de oxid de azot, care relaxează pereții mușchiului neted al vaselor de sânge prin creșterea conținutului de cGMP. În sensul clinic, acest medicament aduce un beneficiu foarte mare. Datorită lărgirii venelor membrelor inferioare, există mai mult sânge acolo, ceea ce reduce pre-încărcarea asupra inimii și tensiunii arteriale diastolice.
Împreună cu aceasta, nitroglicerina trateaza spasmul arterelor coronare, crește fluxul sanguin periferic, face ca miocardul să împartă sângele cu părțile ischemice ale acestuia și extinde vasele rezistente la fluxul sanguin. Astfel, nitroglicerina reduce deficitul de oxigen în două moduri: reduce activitatea inimii cu o creștere simultană a fluxului sanguin în ea. „Face” miocardul sa imparta sângele cu părțile ischemice ale acestuia și extinde cele mai rezistente vase de sânge care rezistă fluxului sanguin, ceea ce duce la o scădere a „încărcării” inimii
În ciuda vârstei sale venerabile, nitroglicerina este încă un remediu de neegalat pentru stoparea atacurilor anginei pectorale. Tableta de nitroglicerină sub limbă devine un atribut indispensabil al vieții persoanelor care suferă de această manifestare caracteristică a bolii coronariene.
Luarea nitroglicerinei presupune ca pacientul să respecte disciplina farmacologică.
Nitroglicerina este disponibilă în mai multe forme: capsule și comprimate sublinguale, pulverizare sublinguală, soluție intravenoasă.
Cuprins
Farmacologie
Nitroglicerina este vasodilatator periferic cu efect predominant asupra vaselor venoase, folosit ca tratament antianginal. Mecanismul de acțiune este asociat cu eliberarea substanței active de oxid nitric în mușchii netezi ai vaselor. Oxidul nitric provoacă activarea guanilat ciclazei și crește nivelul de cGMP, ceea ce duce în cele din urmă la relaxarea mușchiului neted.
Sub influența glicerolului trinitrat, arteriolele și sfincterul precapilar se relaxează mai puțin decât arterele și venele mari. Acest lucru se datorează în parte reacțiilor reflexice, precum și formării mai puțin intense a oxidului nitric din moleculele substanței active din pereții arteriolari.
Acțiunea nitroglicerinei se datorează în principal scăderii cererii de oxigen a miocardului datorită reducerii preîncărcării (extinderea venelor periferice și scăderii fluxului de sânge către atriul drept). Promovează redistribuirea fluxului sanguin coronarian în zonele ischemice subendocardice ale miocardului. Crește toleranța la efort la pacienții cu IHD, angina pectorală. Cu insuficiență cardiacă, ajută la ameliorarea miocardului în principal prin reducerea preîncărcării.
Farmacocinetica
După administrarea orală absorbită din tractul gastrointestinal, este supusă efectului de „prim pasaj” prin ficat. În cazul aplicării sublinguale, acest efect este absent și concentrația terapeutică în plasma sanguină este atinsă în câteva minute. Medicamentul este metabolizat în ficat cu participarea reductazei de nitrat. Din metaboliții nitroglicerinei, dinitroderivativele pot provoca vasodilatație pronunțată, ele determină efectul terapeutic al nitroglicerinei (gliceril trinitrat) atunci când este ingerat.
Legarea la proteinele plasmatice este de 60%. T 1/2 după ingestie este de 4 ore, cu aplicare sublinguală este de 20 de minute, după administrarea intravenoasă este de 1-4 minute. Se elimină în principal prin rinichi.
Dozare Nitroglicerina
Nitroglicerina se administreaza sublingual, bucal, în interior, dermic, picurare intravenoasă. Doza și regimul de tratament sunt stabilite individual, în funcție de indicații, de situația clinică specifică, de forma de dozare utilizată.
Indicaţii Nitroglicerina
- Pentru utilizare sublinguală și bucală: prevenirea atacurilor anginei; ca un ajutor de urgență pentru infarctul miocardic acut și insuficiența ventriculului stâng acut la stadiul pre-sanitar.
- Pentru administrare orală: prevenirea atacurilor anginoase, tratamentul restaurativ după infarctul miocardic.
- Pentru administrare intravenoasă: infarct miocardic acut, complicat de insuficiența acută a ventriculului stâng; angina instabilă; edem pulmonar.
- Pentru aplicarea dermică: prevenirea atacurilor anginoase.
Contraindicații Nitroglicerina
Nitroglicerina este contraindicata in caz de: hipotensiune arterială (tensiunea arterială sistolică <100 mmHg, diastolică BP <60 mmHg), infarctul miocardic acut cu hipotensiune arterială severă, cardiomiopatia hipertrofică obstructivă, pericardita constrictivă, tamponada cardiacă, edem pulmonar toxic, creșterea presiunii intracraniene accident vascular cerebral, după o leziune recentă a capului, glaucom cu închidere în unghi cu presiune intraoculară ridicată, sensibilitate sporită la nitrați.
Administrarea în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea nitroglicerinei (gliceril trinitrat) în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai în cazurile în care utilizarea preconizată pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.