Metoclopramid este un medicament care (substanta activa este metoclopramid) are acțiune antiemetică, prokinetică (care stimulează motilitatea tractului gastro-intestinal).
Medicamentul induce o ordine exemplară în sistemul digestiv: controlează în mod controlat tonul sfincterului esofagian inferior într-o stare calmă, mărește activitatea motrică a tractului gastrointestinal (în special, partea superioară a acestuia), facilitează mișcarea sucului gastric prin stomac și transportul spre intestinul.
Datorită metoclopramidei, tonul și amplitudinea contracțiilor stomacului cresc, iar „porțile” duodenului (sfincterul pilorului și bulbului), dimpotrivă, măresc capacitatea lor de relaxare. Astfel, golirea stomacului pe fundalul metoclopramidei este mult mai rapidă. De asemenea, medicamentul are un efect benefic asupra vezicii biliare, crescând presiunea în aceasta (care normalizează secreția de bilă) și eliminând posibilele disfuncții ale tractului biliar.
Efectul antiemetic al metoclopramidei este asociat cu blocarea receptorilor centrali și periferici ai dopaminei: medicamentul este extrem de negativ pentru receptorii D2-dopamină, fiind antagonistul lor, iar receptorii serotoninei nu favorizează dozele mari. Din cauza acestei ostilități reciproce, zona de declanșare a centrului vomei, dotată cu receptori pentru dopamină, devine mai puțin excitabilă și își pierde parțial capacitatea de a percepe semnalele de la nervii aferenți (senzoriali).
Metoclopramid vindecă greața și vărsăturile cauzate de o varietate de cauze. Acestea pot fi vărsături asociate cu evoluția chimioterapiei, ca parte a unui tratament cuprinzător al cancerului, vărsături postoperatorii cauzate de anestezie, vărsături asociate cu administrarea anumitor medicamente (antibiotice, preparate digitalice, medicamente anti-tuberculoză etc.).
Metoclopramid începe să-și realizeze efectul după 1-3 minute cu injecție intravenoasă, 10-15 minute după „introducerea” intramusculară în organism și 30-60 de minute după administrarea formei de tabletă a medicamentului. Efectul farmacologic este menținut timp de 1-2 ore. Doza standard de Metoclopramid pentru un adult este de 5-10 mg de trei ori pe zi înainte de mese.
Nu luați mai mult de 20 mg la un moment dat. Doza zilnică maximă este de 60 mg. Luarea de medicamente este incompatibilă cu utilizarea băuturilor alcoolice din cauza riscului crescut de reacții adverse.
Farmacologie Metoclopramid
Metoclopramid este un medicament antiemetic, ajută la reducerea greaței, a sughițului; stimulează peristaltismul tractului gastro-intestinal. Efectul antiemetic se datorează blocării receptorilor dopaminergici D2 și o creștere a pragului de chemoreceptori ai zonei de declanșare, este un blocant al receptorilor serotoninei. Se crede că Metoclopramid inhibă relaxarea musculaturii netede a stomacului provocată de dopamină, mărind astfel reacțiile colinergice ale mușchilor netezi ai tractului gastro-intestinal.
Promovează accelerarea golirii gastrice prin împiedicarea relaxării corpului stomacului și creșterea activității antrumului stomacului și a părților superioare ale intestinului subțire. Reduce refluxul conținutului din esofag prin creșterea presiunii sfincterului esofagului în stare de repaus și crește clearance-ul acidului din esofag datorită creșterii amplitudinii contracțiilor peristaltice.
Metoclopramid stimulează secreția de prolactină și provoacă o creștere tranzitorie a nivelului de aldosteron circulant, care poate fi însoțit de o retenție de lichide pe termen scurt.
Farmacocinetica Metoclopramid
După administrarea orală, se absoarbe rapid din tractul digestiv. Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 30%. Se elimină în principal prin rinichi, atât sub formă nemodificată, cât și sub formă de metaboliți. T 1/2 este de la 4 la 6 ore.
Interacţiune Metoclopramid
În cazul utilizării simultane a agenților anticolinergici, este posibilă o slăbire reciprocă a efectelor.
Atunci când se utilizează simultan cu neuroleptice (în special seria fenotiazinică și derivații de butiropfenonă), riscul reacțiilor extrapiramidale crește.
În cazul utilizării simultane, absorbția acidului acetilsalicilic, a paracetamolului și a etanolului este sporită.
Metoclopramid, cu introducerea IV crește rata de absorbție a diazepamului și crește concentrația sa maximă în plasma sanguină.
Atunci când se utilizează simultan cu o formă de dozare înceată a digoxinei, este posibilă reducerea concentrației de digoxină în ser cu 1/3. În cazul utilizării concomitente cu digoxină sub formă de dozaj lichid sau sub forma unui medicament care se dizolvă rapid, nu s-a observat nicio interacțiune.
În cazul administrării simultane a zopiclonei, absorbția zopiclonei este accelerată; cu cabergoline, este posibila reducerea eficacității cabergolinei; cu ketoprofen, biodisponibilitatea ketoprofenului scade.
Datorită antagonismului receptorilor dopaminergici, Metoclopramid poate reduce acțiunea antiparkinsonică a Levodop, în timp ce crește biodisponibilitatea datorită accelerării evacuării sale din stomac sub influența Metoclopramidului. Rezultatele interacțiunii sunt ambigue.
În cazul administrării concomitente cu Mexiletină, absorbția mexiletinei este accelerată; cu meflochina – crește rata de absorbție a meflochinei și concentrația acesteia în plasma sanguină, reducând în același timp efectele sale secundare.
Atunci când se utilizează simultan cu morfina, absorbția morfinei este accelerată atunci când este ingerată și efectul sedativ este îmbunătățit.
La administrarea concomitentă cu nitrofurantoină, absorbția de nitrofurantoină scade.
Când se utilizează metoclopramidul imediat înainte de administrarea propofolului sau a tiopentalului, este posibil ca doza lor de inducție să fie redusă.
La pacienții cărora li se administrează Metoclopramid, efectele clorurii de suxamethonium sunt îmbunătățite și prelungite.
În cazul administrării concomitente cu tolterodină, eficacitatea Metoclopramidului scade; cu fluvoxamină a fost descrisă situația de dezvoltare a tulburărilor extrapiramidale; cu fluoxetină există riscul apariției tulburărilor extrapiramidale; cu ciclosporină crește absorbția ciclosporinei și crește concentrația sa în plasma sanguină.
Indicaţii Metoclopramid
Metoclopramid este indicat a se administra in caz de:
- vărsături, greață.
- atonie și hipotensiune la nivelul stomacului și intestinelor (inclusiv postoperatorii);
- bilă;
- esofagită de reflux ;
- flatulență;
- în terapia complexă a exacerbărilor ulcerului peptic al stomacului și al duodenului;
- accelerarea peristaltismului în timpul studiilor radiocontractante ale tractului gastro-intestinal.
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat in caz de:
- sângerări din tractul digestiv,
- obstrucție intestinală mecanică,
- perforare a stomacului sau intestinului,
- feocromocitom,
- tulburări extrapiramidale,
- epilepsie,
- tumori dependente de prolactină,
- glaucom,
- sarcină,
- lactație,
- utilizarea simultană a medicamentelor anticolinergice,
- hipersensibilitate la metoclopramid.
Metoclopramid este contraindicat în timpul sarcinii.
Când se utilizează în timpul alăptării, trebuie avut în vedere faptul că metoclopramid pătrunde în laptele matern.
În studiile experimentale, nu s-a stabilit niciun efect advers al Metoclopramidului asupra fătului.
