Loperamid medicament antidiareic incluzând afecțiuni alergice, medicamentoase, emoționale, precum și diverse tulburări digestive

0
219
Loperamid

Loperamid este un medicament antidiareic utilizat pentru tratamentul simptomatic al diareei de diferite geneze, incluzând afecțiuni alergice, medicamentoase, emoționale, precum și diverse tulburări digestive.

Mecanismul acțiunii sale se bazează pe capacitatea de a afecta receptorii opioizi ai structurilor musculare netede ale peretelui intestinal și inhibă eliberarea mediatorilor de acetilcolină și prostaglandine. Datorită acestui fapt, Loperamid încetinește contracțiile peristaltice ale intestinului, prelungind perioada de trecere a conținutului intestinal prin tractul digestiv, mărește tonusul muscular al sfincterului extern al rectului, favorizează retenția scaunului în rect.

În plus, Loperamid previne eliberarea fluidelor și a electroliților cu masele compușilor. În concentrații mari, poate suprima secreția gastrică de acid clorhidric. Medicamentul acționează rapid și rămâne activ timp de 4-6 ore.

Trebuie remarcat faptul că Loperamid este relativ slab, doar 40% din doza totală este absorbita în tractul gastro-intestinal, care lasă amprenta asupra regimului de dozaj al medicamentului

Loperamid

Loperamid este disponibil în două forme de dozare, atât pentru administrare orală: tablete și capsule. Doza și frecvența de administrare sunt determinate individual, în funcție de indicații. În cazul pacienților adulți, în cazurile de diaree acută, sunt urmate regulile: administrarea medicamentului după fiecare act de defecare în cazul unui scaun neformat.

Doza inițială este de 4 mg (2 comprimate sau capsule), apoi 2 mg la un maxim zilnic de 16 mg (pentru diaree cronică datorată utilizării prelungite, doza zilnică nu trebuie să depășească 4 mg).

Indicatorul pentru sfârșitul terapiei medicamentoase este normalizarea consistenței scaunului sau absența acestuia timp de mai mult de 12 ore. Pentru copiii de 6 ani, medicamentul este administrat într-o doză de 2 mg după fiecare act de defecare, la un maxim zilnic de 6 mg.

Dacă, în decurs de 2 zile, diareea acută nu are nicio îmbunătățire a imaginii clinice sau se dezvoltă constipație persistentă, obstrucția parțială a intestinului, balonare, atunci administrarea medicamentului trebuie oprită. Utilizarea în diareea cronică este posibilă numai sub supraveghere medicală. Această afirmație este valabilă și pentru copiii mici, deoarece aceștia sunt hipersensibili la efectul de opiacee al medicamentului asupra sistemului nervos central.

Farmacologie

Loperamid este un medicament antidiareic. Acesta reduce tonul și motilitatea mușchilor netezi ai intestinului, aparent datorită legării la receptorii opioizi din peretele intestinal. Inhibă eliberarea acetilcolinei și a prostaglandinelor, reducând peristaltismul și mărind timpul de trecere a conținutului prin intestin.

Creste tonul sfincterului anal. Acțiunea vine repede și durează 4-6 ore.

Farmacocinetica

După ingerare, absorbția medicamentului este de aproximativ 40%, este supusă metabolizării intensive în timpul “primului pasaj” prin ficat. O cantitate mică de Loperamid neschimbat intră în circulația sistemică. Medicamentul este metabolizat în ficat.

T 1/2 este de 9-14 ore. Se excretă prin bilă cu fecale sub formă de metaboliți conjugați, o mică parte este excretată în urină.

Dozare Loperamid

Adulți cu diaree acută, prima doză este de 4 mg, apoi 2 mg după fiecare act de defecare în cazul unui scaun moale. În diareea cronică, prima doză este de 2 mg, doza de întreținere este aleasă astfel încât frecvența scaunului să fie de 1-2 ori pe zi (2-12 mg / zi). Valoarea maximă admisă zilnică pentru adulți este de 16 mg.

Pentru copiii în vârstă de 4-8 ani, doza este de 1 mg de 3-4 ori / zi timp de 3 zile; 9-12 ani doza de 2 mg de 4 ori pe zi timp de 5 zile.

Interacţiune Loperamid

Se crede că aplicarea simultană a colestiraminei poate reduce eficacitatea loperamidei.

Atunci când se utilizează concomitent cu co-trimoxazol, ritonavir, biodisponibilitatea loperamidei este crescută, ceea ce se datorează inhibării metabolismului său în timpul “primului pasaj” prin ficat.

În cazul unui supradozaj de loperamidă, naloxona este utilizată ca antidot.

Indicaţii Loperamid

Loperamid este folosit ca tratament simptomatic al diareei acute și cronice de diverse geneze (inclusiv alergice, emoționale, radiații, cu o schimbare în dietă și calitatea alimentelor, încălcând metabolismul și absorbția, ca un ajutor pentru diareea genezei infecțioase) . Ajuta la reglarea scaunului la pacienții cu ileostomie.

Contraindicații

Loperamid este contraindicat in caz de

  • obstructie intestinala;
  • constipație,
  • umflături abdominale,
  • dizenterie acută (în monoterapie),
  • colită ulcerativă acută, colită pseudomembranoasă, cauzată de utilizarea de antibiotice cu spectru larg;
  • copii sub 4 ani,
  • trimestrul I de sarcină,
  • hipersensibilitate la loperamidă.
Administrarea în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat în primul trimestru de sarcină. În al doilea și al treilea trimestru de sarcină, Loperamid poate fi prescris în cazurile în care beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Deoarece o cantitate mică de loperamidă se găsește în laptele matern, administrarea în timpul alăptării nu este recomandată.

LĂSAȚI UN MESAJ

Please enter your comment!
Please enter your name here