Levofloxacin este absorbit rapid și aproape complet

Levofloxacin este un medicament antimicrobian sintetic care își extinde efectul pe cea mai largă gamă de reprezentanți ai microflorei patogene și oportuniste a corpului uman. Acest medicament introduce “haos” în procesele de sinteză a proteinelor, care au loc în celulele bacteriene, prezentând astfel un efect bactericid (și în concentrații scăzute, bacteriostatic). Astfel, Levofloxacin blochează enzima cheie-ADN-girază, care este crucială pentru reproducerea microorganismelor, perturbă suprasolicitarea și reticularea legăturilor ADN, inhibă sinteza ADN, în peretele celular, membrană și citoplasmă.

Levofloxacin este disponibil în trei forme de dozare: tablete, picături pentru ochi și o soluție pentru perfuzii. Regimul de dozare și durata cursului terapeutic depind de boala specifică, de severitatea ei și de activitatea microorganismelor care au provocat-o. Dozajul medicamentului pentru administrare orală variază între 250-750 mg cu o singură doză. O soluție de levofloxacină pentru perfuzare se administrează intravenos. Picăturile de ochi pentru primele două zile sunt instilate în ochiul inflamat de 1-2 ori la fiecare 2 ore de până la 8 ori pe zi, apoi la fiecare 4 ore până la 4 ori pe zi. Durata tratamentului este determinată de medic.

Farmacologie

Levofloxacin este un agent antibacterian cu spectru larg de sinteză din grupul de fluoroquinolone, care conține ca substanță activă levofloxacina. Levofloxacina blochează ADN-giraza, perturbă suprasolicitarea și reticularea legăturilor ADN, inhibă sinteza ADN, provoacă modificări morfologice profunde în citoplasmă, peretele celular și membranele.

Levofloxacin este activ împotriva majorității tulpinilor de microorganisme, atât in vitro, cât și in vivo.

Farmacocinetica

Levofloxacin este absorbit rapid și aproape complet după administrarea orală. Aportul alimentar are un efect redus asupra vitezei și integrității absorbției. Biodisponibilitatea a 500 mg de levofloxacină după administrarea orală este de aproape 100%. După administrarea unei singure doze, Cmax de levofloxacină este de 5,2-6,9 μg / ml, timpul de atingere a Cmax este de 1,3 ore și T1/2 este de 6-8 ore.

Legătura cu proteinele plasmatice este de 30-40%. Pătrunde bine în organe și țesuturi: plămâni, mucoasa bronșică, sputa, organele sistemului genito-urinar, țesutul osos, lichidul spinal, prostata, leucocitele polimorfonucleare, macrofagele alveolare.

În ficat, o mică parte este oxidată și / sau deacetilată. Se excretă din organism în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După administrarea orală, aproximativ 87% din doză se excretă neschimbată timp de 48 de ore, mai puțin de 4% cu fecale timp de 72 de ore.

Forma emiterii

Tabletele acoperite cu un strat de film de culoare galbenă, rotundă, biconcave, două straturi sunt vizibile pe secțiunea transversală.

Substanta activa este levofloxacina (500 mg).

Excipienți: celuloză microcristalină – 61,66 mg, hipromeloză – 17,98 mg, croscarmeloză sodică – 18,6 mg, polisorbat 80 – 3,1 mg, stearat de calciu – 6,2 mg.

Dozare

Medicamentul se administrează oral o dată sau de două ori pe zi. Tabletele nu pot fi mestecate și pot fi administrate înainte de mese sau între mese. Dozele sunt determinate de natura și gravitatea infecției, precum și de susceptibilitatea suspectată de patogen.

La pacienții cu funcție renală normală sau moderată redusă se recomandă următorul regim de dozaj:

pentru sinuzită: 500 mg o dată pe zi timp de 10-14 zile;
exacerbarea bronșitei cronice: 250 mg sau 500 mg o dată pe zi timp de 7-10 zile;
pneumonie comunitară: 500 mg de 1-2 ori pe zi timp de 7-14 zile.
complicații ale tractului urinar: 250 mg o dată pe zi timp de 3 zile;
prostatită: 500 mg o dată pe zi, timp de 28 de zile;
infecții complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrită: 250 mg o dată pe zi, timp de 7-10 zile;
infecții ale pielii și țesuturilor moi: 250 mg o dată pe zi sau 500 mg 1-2 ori pe zi, timp de 7-14 zile;
septicemie / bacteremie: 250 mg sau 500 mg de 1-2 ori pe zi, timp de 10-14 zile;

Pacienții care suferă hemodializă sau dializă peritoneală ambulatorie permanentă nu necesită doze suplimentare.

Pacienții cu insuficiență hepatică nu au nevoie de o selecție specială de doză, deoarece levofloxacina este metabolizată în ficat doar într-o măsură foarte mică.

Ca și în cazul utilizării altor antibiotice, se recomandă tratamentul cu Levofloxacin să continue cel puțin 48-78 de ore după normalizarea temperaturii corporale sau după recuperarea confirmată de laborator.

Supradozaj

Simptomele unui supradozaj de Levofloxacin se manifestă la nivelul sistemului nervos central (confuzie, amețeli, conștiență defectuoasă). În plus, pot fi observate tulburări gastro-intestinale (de exemplu, greață) și leziuni erozive ale membranelor mucoase.

Tratamentul trebuie să fie simptomatic. Levofloxacina nu este excretata prin dializă (hemodializă, dializă peritoneală și dializă peritoneală permanentă). Nu există un antidot specific.

Interacţiune

Există semne de scădere semnificativă a pragului de pregătire convulsivă cu utilizarea simultană de chinolone și substanțe care, la rândul lor, pot reduce pragul cerebral de pregătire convulsivă.

Efectul medicamentului Levofloxacin a fost slăbit în mod semnificativ cu administrarea simultană cu sucralfat. Același lucru se întâmplă și cu utilizarea simultană a agenților care conțin magneziu sau aluminiu, precum și a sărurilor de fier. Levofloxacin trebuie administrată cu cel puțin 2 ore înainte sau 2 ore după administrarea acestor medicamente.

În cazul utilizării concomitente a antagoniștilor de vitamină K este necesară controlul asupra sistemului de coagulare a sângelui.

Eliminarea (clearance-ul renal) al levofloxacinei a încetinit ușor prin acțiunea cimetidinei și probenecidului. Trebuie remarcat faptul că această interacțiune nu are practic semnificație clinică. Cu toate acestea, cu utilizarea simultană a medicamentelor cum ar fi Probenicid și Cimetidina, blocând un anumit mod de excreție (secreție tubulară), tratamentul cu levofloxacină trebuie făcut cu prudență. Aceasta se aplică în principal pacienților cu funcție renală limitată.

Utilizarea glucocorticosteroizilor crește riscul ruperii tendoanelor.