Ketoprofenul (substanta activa este ketoprofen), este un medicament antiinflamator nesteroidian AINS. Se utilizează în principal pentru tratamentul bolilor inflamatorii și distrofice ale sistemului musculo-scheletal, bolilor articulare și spatelui. Are acțiune analgezică, antiinflamatorie și anti-piretică. Este folosit ca agent simptomatic, adică cu scopul de a elimina manifestările negative ale bolii, dar nu și cauzele acesteia. Una dintre principalele sarcini ale medicamentului este ameliorarea durerii. Eliminarea durerii de severitate ușoară până la moderată se bazează în mod tradițional pe utilizarea AINS.
AINS sunt medicamentele de prima alegere pentru ameliorarea durerii în bolile reumatismale. Efectul secundar „clasic” al acestui grup de medicamente este efectul negativ asupra membranei mucoase a tractului gastro-intestinal, dar care poate fi egalizat prin monitorizarea atentă a dozei luate și a duratei tratamentului.
Mecanismul de acțiune al Ketoprofenului se datorează suprimării activității enzimei ciclooxigenazei implicate în metabolizarea „substratului” de prostaglandină, care este un acid arahidonic. Prostaglandinele, după cum se știe, sunt mediatori ai durerii și inflamației. Efectul analgezic pronunțat al medicamentului se datorează mecanismului dublu de acțiune: prin inhibarea sintezei prostaglandinelor la periferie (componentă periferică) și la nivelul sistemului nervos central (componentă centrală).
În plus, medicamentul afectează activitatea biologică a diferitelor substanțe neurotropice implicate în secreția mediatorilor de durere în măduva spinării. În plus, Ketoprofenul este dotat cu activitate anti-bradikinină, normalizează starea membranelor lizozomale, în mare măsură suprimă activitatea neutrofilelor la pacienții care suferă de artrită reumatoidă. Inhibă capacitatea trombocitelor de a se agita.
Când se administrează pe cale orală, ketoprofenul este bine absorbit în tractul digestiv. Concentrația maximă a substanței active în plasma sanguină este observată după 1-5 ore (pentru forma de tabletă), după 20-30 minute (pentru injecții intramusculare), după 5 minute (pentru injectare cu administrare intravenoasă). Ketoprofenul este disponibil în trei forme de dozare: în plus față de tabletele deja menționate și soluția injectabilă, gelul care este destinat utilizării externe. Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de natura cursului bolii. In forma tabletei, doza zilnică inițială este de 300 mg de 2-3 ori pe zi. Pentru tratamentul sindromului de durere acută sau exacerbarea durerii cronice, se preferă forma de dozare injectabilă, care este administrată o dată ca o injecție intramusculară într-o cantitate de 100 mg. Ketoprofenul sub formă de soluție injectabilă nu trebuie utilizat mai mult de 2-3 zile. Pacientul este apoi transferat catre forma orala a preparatului. Doza zilnică maximă de ketoprofen injectabil este de 200 mg. Gelul Ketoprofen este aplicat pe suprafața pielii în zona focarului inflamator de 2 ori pe zi.
Farmacoterapia cu Ketoprofen prevede o serie de restricții privind administrarea altor medicamente. Medicamentul este incompatibil cu Tramadolul injectabil. Ketoprofenul crește efectele secundare ale gluco și mineralocorticosteroizilor, preparate ale hormonilor sexuali feminini, reduce eficacitatea medicamentelor antihipertensive și diuretice.
Farmacologie
Ketoprofen este un medicament AINS, un derivat al acidului propionic. Are efect analgezic, antiinflamator și antipiretic. Mecanismul de acțiune este asociat cu asuprirea activității COX, principala enzimă a metabolismului acidului arahidonic, care este precursorul prostaglandinelor, care joacă un rol major în patogeneza inflamației, durerii și febrei.
Efectul analgezic pronunțat al ketoprofenului se datorează celor două mecanisme: periferic (indirect, prin suprimarea sintezei prostaglandinelor) și central (datorită inhibării sintezei prostaglandinelor în sistemul nervos central și periferic și efectului asupra activității biologice a altor substanțe neurotropice care joacă un rol-cheie în eliberarea mediatorilor de durere în creierul măduvei spinării). În plus, Ketoprofenul are activitate anti-bradikinină, stabilizează membranele lizozomale, determină inhibarea semnificativă a activității neutrofilelor la pacienții cu poliartrită reumatoidă, suprimă agregarea trombocitelor.
Interacţiune
În cazul utilizării concomitente a ketoprofenului cu alte AINS, riscul de leziuni și hemoragii gastrointestinale ulceroase crește, cu agenți antihipertensivi (inclusiv cu beta-adrenoblocanți, inhibitori ECA, diuretice) este posibil sa se reduca efectul lor, cu trombolitice poate sa apara un risc crescut de sângerare.
În cazul utilizării concomitente cu acid acetilsalicilic, este posibilă reducerea legării ketoprofenului la proteinele plasmatice și creșterea clearance-ului plasmatic; cu heparină, ticlopidină poate sa apara un risc crescut de sângerare; cu preparate de litiu este posibilă creșterea concentrației de litiu în plasma sanguină la toxicitate prin reducerea excreției sale renale.
În cazul utilizării concomitente cu diuretice, riscul de apariție a insuficienței renale crește datorită scăderii fluxului sanguin renal datorată inhibării sintezei prostaglandinelor și a hipovolemiei.
În cazul administrării concomitente cu probenecid, clearance-ul ketoprofenului și legarea acestuia la proteinele plasmatice poate fi redus; cu metotrexat poate crește efectul secundar al metotrexatului.
În cazul utilizării concomitente a warfarinei, este posibil să apară sângerări severe, uneori letale.
Indicaţii
Ketoprofen este indicat in:
- sindromul articular (artrita reumatoidă, osteoartrita, spondilita anchilozantă, guta);
- tratamentul simptomatic al bolilor inflamator-degenerative ale sistemului musculoscheletal (periartrita, artrozinovita, tendonita, tendosinovita, bursita, lumbago), dureri la nivelul coloanei vertebrale, nevralgie, mialgie.
- leziuni necomplicate, în special sport, dislocări, entorse sau rupturi ale ligamentelor și tendoanelor, vânătăi, dureri post-traumatice.
- in terapia combinată a bolilor inflamatorii ale venelor, vaselor limfatice, ganglionilor limfatici (flebită, periflebită, limfangită, limfadenită superficială).
Contraindicații
Ketoprofen este contraindicat in:
- leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza de exacerbare,
- încălcări ale funcției hepatice și / sau renale;
- trimestrul III al sarcinii;
- vârsta de până la 15 ani;
- hipersensibilitate la ketoprofen și salicilați.
- procită și hemoragie rectală în anamneză.
- dermatoze, eczeme, abraziuni infectate, răni.
Administrarea în timpul sarcinii și alăptării
Medicamentul este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină. În primul și al doilea trimestru de sarcină, utilizarea ketoprofenului este posibilă în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Dacă este necesar să se utilizeze ketoprofen în timpul alăptării, se recomandă întreruperea alăptării.
