Betablocantele selective, un grup din care Concor face parte, au salvat multe vieți. Grupul în sine a fost cunoscut de mult timp pentru că ajuta pacientii care sufera de boli cardiace. Concor este un medicament relativ nou, cu o listă minimă de efecte secundare.
Imagine clinică
INN (denumire internațională pentru ingredientul activ) este bisoprolol.
Concor este un medicament sub forma de comprimat. Comprimatele au forma de „inimă”. Bisoprolol este un preparat care conține, ca de obicei, două tipuri de compuși:
- Hemifumarat
- Fumarat
Substanța activă rămâne aceeași: bisoprolol, doza este mai mică și numele este ușor diferit.
Efect farmacologic
Adrenoblocatorul selectiv beta-1, fără propria activitate simpatomimetică, nu are efect stabilizator al membranei. Are doar o ușoară afinitate pentru adrenoreceptorii β2 ai mușchilor netezi ai bronhiilor și a vaselor, precum și pentru adrenoreceptorii alfa 2 implicați în reglarea metabolismului. De aceea, bisoprololul ca întreg nu afectează rezistența tractului respirator și procesele metabolice. Efectul selectiv al medicamentului asupra adrenoreceptorilor alfa, persistă dincolo de intervalul terapeutic.
Concor nu are un efect inotropic negativ pronunțat.
Efectul maxim al medicamentului este atins la 3-4 ore după ingestie. Chiar și cu administrarea de bisoprolol 1 data / zi, efectul său terapeutic persistă timp de 24 de ore, datorită faptului că timpul de injumatatire din plasma sanguină este de 10-12 ore. În mod tipic, reducerea maximă a tensiunii arteriale se realizează la 2 săptămâni după începerea tratamentului.
Concor reduce activitatea sistemului simpaticadrenal prin blocarea receptorilor beta-adrenergici ai inimii.
Farmacocinetica
Absorbtie
După administrarea orală de Concor, peste 90% este absorbit din tractul digestiv. Biodisponibilitatea sa datorată metabolismului nesemnificativ la „primul pasaj” prin ficat este de aproximativ 90%. Consumul de alimente nu afectează biodisponibilitatea. Concor este caracterizat de cinetica liniară, iar concentrațiile sale în plasma sanguină sunt proporționale cu doza administrată în intervalul de doze de 5 până la 20 mg. Cmax în plasma sanguină este atinsă în 2-3 ore.
Distribuire
Bisoprololul este distribuit destul de larg. Vd este de 3,5 l / kg. Legarea la proteinele plasmatice ajunge la aproximativ 30%.
Metabolism
Medicamentul este metabolizat prin calea oxidantă fără conjugare ulterioară. Toți metaboliții sunt polari (solubili în apă) și excretați prin rinichi. Principalii metaboliți găsiți în plasma sanguină și în urină nu prezintă activitate farmacologică.
Excreţie
Clearance-ul de bisoprolol este determinat de echilibrul dintre excreția în rinichi într-o formă nemodificată (aproximativ 50%) și metabolismul în ficat (aproximativ 50%) la metaboliți care sunt, de asemenea, excretați în rinichi. Timpul de injumatatire este de 10-12 ore.Clearance-ul total este de 15 l/ora.
Indicații pentru utilizare
Spectrul acțiunii terapeutice a Concorului este reprezentat de sistemul cardiovascular. Medicamentul are o astfel de acțiune:
- Antianginală – ameliorează durerea, eliminând ischemia miocardică, eliminând excesul de sarcină din inimă;
- Scăderea numărului de contracții cardiace (frecvența cardiacă) pe unitate de timp (minut);
- Antiaritmica – încetinirea ritmului tahicardiei și chiar alinierea manifestărilor extrasistolelor, extrasistolele devin mai puțin frecvente și ordonate;
- Influență moderată asupra sistemului nervos, atât central cât și periferic: inhibarea reflexelor în exces. Aceasta determină o scădere a tensiunii arteriale;
- Reducerea fracțiunii de ieșire cardiacă (reducerea încărcăturii, reducerea consumului de oxigen);
- Reduce tensiunea arterială (se observă un efect hipotensiv).
Proprietățile enumerate de medicament determină indicațiile pentru utilizarea Concorului:
- Boala hipertensivă (hipertensiune) cu puls rapid;
- Ischemie cardiacă;
- Aritmie – tahicardie, extrasistolă;
- Angina pectorală;
- Insuficiența cardiac
Contraindicații Concor
Beta-blocantele selective schimbă funcționarea organului vital: inima. Acestea trebuie utilizate, cunoscând contraindicațiile urmatoare:
- Intoleranță individuală. Se poate referi la substanța activă, bisoprolol, și poate la substanțele suplimentare care alcătuiesc pilula.
- Bradicardie și paroxisme de tahicardie.
- Insuficiența cardiacă
- Șoc cardiogen.
- Insuficiență cardiacă congestivă necompensata.
- Tensiune arterială scăzută.
- Feocromocitom
- Boala Raynaud (este patologia circulației periferice).
- Vârsta sub 18 ani.
- Cetoacidoza metabolică (mai des cea diabetică).
- Astm bronsic.
Medicamentul este utilizat cu precauție la eșecul oricărui organ (renal, hepatic, cardiac), diabet zaharat, depresie.
Efecte secundare Concor
Concor poate sa prezinte urmatoarele efecte secundare in cazul administrarii acestuia:
- Alergii: urticarie, febra fânului;
- Uscăciunea mucoasei orale;
- Diaree;
- Creșterea insuficienței cardiace;
- Convulsii;
- Scădere bruscă a tensiunii arteriale;
- Furnicături, amorțeală a membrelor;
- Hipotensiune ortostatică;
- Conjunctivită; Vedere neclara; Pierderea conștienței;
- Bradicardie;
- Depresie;
- Hepatita;
- Spasm bronșic;
- Transpiraţie;
- Slăbiciune.
Sarcina și alaptarea
În timpul acestor perioade, încercați să evitați administrarea medicamentului. Medicamentul pătrunde puțin prin placentă, afectand circulația sângelui. Acest lucru dăunează formării normale a copilului.
Problema acțiunii bisoprololului asupra copiilor prin intermediul laptelui nu a fost investigată. Este mai bine să nu alăptați în timpul acestui tratament.