Cipralex (substanta activa este escitalopram) este un antidepresiv care inhibă reabsorbția serotoninei, crește concentrația neurotransmițătorului, îmbunătățește și prelungește acțiunea serotoninei asupra receptorilor postsinaptici.
Escitalopramul practic nu se leagă de receptorii serotoninei (5-HT), dopamina (D1 și D2), receptorii α-adrenomici, m-colinergici, precum și receptorii de benzodiazepină și opioizi.
Efectul antidepresiv se dezvoltă de obicei în 2-4 săptămâni după începerea tratamentului. Efectul terapeutic maxim al tratamentului tulburărilor de panică se realizează la aproximativ 3 luni de la începerea tratamentului.
Farmacocinetica
Absorbția nu depinde de aportul alimentar, biodisponibilitatea este de 80%. Timpul până la atingerea Cmax în plasmă este de 4 ore. Cinetica escitalopramului este liniară. Medicamentul este metabolizat în ficat până la metaboliți activi demetilici și demodelați.
Metabolizarea escitalopramului cu formarea unui metabolit demetilat apare în principal prin participarea izoenzimelor CYP2C19, CYPZA4 și CYP2D6. La persoanele cu activitate slabă a izoenzimei CYP2C19, concentrația de escitalopram poate fi de 2 ori mai mare decât la persoanele cu o activitate crescută a acestei izoenzime. Nu se observă modificări semnificative ale concentrației medicamentului cu o activitate slabă a izoenzimei CYP2D6. Timpul de injumatatire după utilizare repetată este de 30 de ore. Escitalopramul și principalii săi metaboliți sunt excretați în ficat și o mare parte prin rinichi, excretați parțial sub formă de glucuronizi.
Forma emiterii
Tablete acoperite cu un strat de film de culoare albă, rotundă, biconcave, cu marcajul „EK”.
Substanta activa este escitalopramul (5 mg).
Excipienți: talc – 5,04 mg, croscarmeloză sodică – 3,24 mg, celuloză microcristalină ~ 72,94 mg, dioxid de siliciu coloidal ~ 1,49 mg, stearat de magneziu – 0,9 mg.
Dozare
Cipralex se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar. În funcție de indicații, o singură doză de 10-20 mg / zi, durata tratamentului este de câteva luni. La întreruperea tratamentului, doza trebuie să scadă treptat în 1-2 săptămâni pentru a se evita apariția sindromului de „retragere”.
Pentru pacienții vârstnici (peste 65 ani), doza recomandată este de 5 mg pe zi, doza maximă zilnică este de 10 mg.
Dacă funcția hepatică este afectată, recomandarea inițială pentru primele 2 săptămâni este de 5 mg / zi. În funcție de reacția individuală, doza poate fi crescută la 10 mg / zi.
Interacţiune
Atunci când se utilizează simultan cu inhibitori MAO, riscul de apariție a sindromului serotoninergic și a reacțiilor adverse grave crește.
Utilizarea simultană cu medicamente care reduc pragul de pregătire convulsivă crește riscul convulsiilor.
Escitalopram îmbunătățește efectele preparatelor de triptofan și litiu, crește toxicitatea preparatelor de sunătoare, efectele medicamentelor care afectează coagularea sângelui (este necesară monitorizarea indiciilor de coagulare a sângelui).
Indicaţii
Cipralex este indicat in:
- depresie,
- tulburari de panică (inclusiv cu agorafobie).
Contraindicații
Cipralex este contraindicat:
- in administrarea concomitentă a inhibitorilor MAO,
- la persoanele sub 15 ani,
- in sarcină,
- in lactație,
- in caz de sensibilitate crescută la escitalopram.