Aspirin Cardio este un medicament antiinflamator, analgezic și antipiretic. Până în prezent, aspirina este probabil cel mai studiat medicament din lume. Substanța sa farmacologic activă, acidul acetilsalicilic, a fost descoperit încă de la 1899 de chimistul personal al companiei germane „Bayer” Felix Hoffman. Ideea de aspirină ca agent antiinflamator și analgezic a fost mult timp amânată ca fiind o înșelătorie. Și numai 50 de ani mai târziu, s-au descoperit abilitățile sale anti-agregare, ceea ce a făcut posibilă utilizarea aspirinei în prevenirea trombozei.

În același timp, s-a sugerat pentru prima dată că administrarea regulată și prelungită de aspirină reduce riscul decesului din cauza infarctului miocardic și a altor patologii cardiovasculare fatale. Mai târziu, această teză a fost confirmată în mod repetat, în timpul multor studii clinice mari. În 1994, ca rezultat al sintezei datelor privind mai mult de 300 de studii care implică aproximativ 140.000 de voluntari, s-a ajuns la o concluzie fără echivoc: aportul zilnic de doze mici de aspirină poate reduce mortalitatea din patologia cardiovasculară cu 100 mii de oameni pe an.

În ciuda vârstei mari a aspirinei, înțelegerea mecanismelor sale de acțiune nu a venit imediat. În plus, astăzi problema mecanismului de acțiune al acidului acetilsalicilic rămâne într-o oarecare măsură discutabil. Până în prezent, se știe sigur că aspirina inhibă formarea enzimei ciclooxigenază-1 (COX-1), inhibând astfel sinteza prostaglandinelor.

În plus, sinteza enzimelor care cresc agregarea trombocitelor și provoacă constricția vaselor de sânge este suprimată. În final, această blocare selectivă a activității enzimatice conduce la dezvoltarea a trei principale efecte farmacologice ale aspirinei: antitrombotica, analgezica și antiinflamatoare. Este curios că gradul de manifestare a fiecăruia dintre acestea depinde de doza administrată: doze mici de aspirină contribuie la dezvoltarea efectului antitrombotic și cu creșterea cantităților de comprimate luate, încep să apară efecte analgezice și antiinflamatorii mai pronunțate. În ciuda timpului de înjumătățire relativ scurt al medicamentului în organism, aproximativ 20 de minute, efectul său antitrombotic pronunțat durează 1-2 zile și rămâne vizibil pentru încă 7-10 zile.

Aspirin Cardio este disponibil sub formă de tablete, acoperite cu un strat enteric. Medicamentul se administreaza înainte de a mânca, cu multă apă. Aspirin Cardio este destinat utilizării regulate și pe termen lung, multiplicitatea administrarii este 1 dată pe zi. Doza specifică a medicamentului este determinată de medic, în funcție de scopul terapiei medicamentoase. Atunci când luați aspirină, trebuie să țineți cont de faptul că efectul antiagregării persistă timp de câteva zile, așa că atunci când planificați intervenția chirurgicală, trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului în această perioadă.

Farmacologie

Aspirin Cardio este un medicament care are un efect antiinflamator, analgezic și antipiretic și, de asemenea, inhibă agregarea plachetară. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea activității COX, principala enzimă a metabolismului acidului arahidonic, care este precursorul prostaglandinelor, care joacă un rol major în patogeneza inflamației, durerii și febrei. Scăderea conținutului de prostaglandine (predominant E1) în centrul termoregulării duce la scăderea temperaturii corporale datorită expansiunii vaselor pielii și a transpirației. Efectul analgezic se datorează atât acțiunii centrale, cât și periferice. Reduce agregarea, aderarea trombocitelor și formarea trombilor prin suprimarea sintezei tromboxanului A2 în trombocite.

Reduce mortalitatea și riscul de infarct miocardic in caz de angina instabilă, este eficace în prevenirea primară a bolilor sistemului cardiovascular și în prevenirea secundară a infarctului miocardic. Într-o doză zilnică de 6 g sau mai mult, suprimă sinteza protrombinei în ficat. Crește activitatea fibrinolitică a plasmei și reduce concentrația factorilor de coagulare dependentă de vitamina K (II, VII, IX, X). De asemenea stimulează excreția acidului uric (încalcă reabsorbția acestuia în tubulii renali), dar în doze mari. Blocarea COX-1 în mucoasa gastrică duce la inhibarea prostaglandinelor gastroprotectoare.

Farmacocinetica

Atunci când este ingerat, este absorbit rapid în principal din partea proximală a intestinului subțire și într-o măsură mai mică din stomac. Prezența alimentelor în stomac modifică semnificativ absorbția acidului acetilsalicilic.

Aspirin Cardio este metabolizat în ficat prin hidroliză cu formarea acidului salicilic, urmat de conjugarea cu glicină sau glucuronid. Concentrația de salicilați în plasma sanguină este variabilă.

Aproximativ 80% din acidul salicilic se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Salicilații penetrează ușor în multe țesuturi și fluide ale corpului, inclusiv în lichidul spinal, peritoneal și sinovial. În cantități mici, salicilații se găsesc în țesutul cerebral, în bilă, transpirație, fecale. Pătrunde rapid bariera placentară, în cantități mici în laptele matern.

La nou-născuți, salicilații pot înlocui bilirubina din legătura cu albumina și pot promova dezvoltarea encefalopatiei bilirubinei.

Penetrarea în cavitatea articulară este accelerată în prezența hiperemiei și edemului și încetinește în faza proliferativă a inflamației.

Când apare acidoza, cea mai mare parte a salicilatului este transformată într-un acid neionizat care penetrează bine în țesut, în creier.

Se excretă în principal prin secreția activă în tubulii renali în formă neschimbată (60%) și sub formă de metaboliți. Îndepărtarea salicilatului nemodificat depinde de pH-ul urinei. T1 / 2 este de aproximativ 15 minute. T1 / 2, atunci când este administrat în doze mici este de 2-3 ore, cu o creștere a dozei poate crește la 15-30 de ore. La nou-născuți, eliminarea salicilatului este mult mai lentă decât la adulți.

Forma emiterii

Tablete, acoperite cu un strat enteric de culoare albă, rotundă, biconvexă, pe o secțiune transversală se afla o masă omogenă de culoare albă, înconjurată de un strat alb.

Substanta activa este acidul acetilsalicilic (100 mg).

Excipienți: celuloză, pulbere – 10 mg, amidon de porumb – 10 mg.

Dozare

Pentru adulți, o singură doză variază de la 40 mg la 1 g, zilnic de la 150 mg la 8 g, multiplicitate de administrare este de 2-6 ori pe zi.

Efecte secundare

Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, anorexie, durere epigastrică, diaree; rareori: apariția leziunilor erozive-ulcerative, sângerarea din tractul gastro-intestinal, o încălcare a funcției hepatice.

Din partea sistemului nervos central: cu utilizare prelungită, amețeli, cefalee, tulburări vizuale reversibile, tinitus, meningită aseptică sunt posibile.

Din sistemul hemopoietic: rareori trombocitopenie, anemie.

Din partea sistemului de coagulare a sângelui: rareori sindromul hemoragic, prelungirea timpului de sângerare.

Din sistemul urinar: rareori o încălcare a funcției renale; cu utilizare prelungită insuficiență renală acută, sindrom nefrotic.

Reacții alergice: rareori erupție cutanată, edem Quincke, bronhospasm.

Altele: în unele cazuri sindromul Reye; cu utilizare prelungită simptome crescute ale insuficienței cardiace cronice.

Indicaţii

Aspirin Cardio este indicat in :

• reumatism, artrita reumatoidă, miocardita alergică infecțioasă;
• febră în bolile infecțioase și inflamatorii;
• sindrom de durere de intensitate ușoară și moderată de geneză variată (incluzând nevralgie, mialgie, cefalee);
• prevenirea trombozei și embolismului;
• prevenirea primară și secundară a infarctului miocardic;
• prevenirea tulburărilor de circulație cerebrală prin tip ischemic.

Contraindicații

Aspirin Cardio este contraindicat in :

• eroziunea ulcerativă a tractului gastro-intestinal în faza acută,
• sângerarea gastrointestinală,
• rinita cauzată de administrarea acidului acetilsalicilic și a altor AINS,
• hemofilie,
• diateza hemoragică,
• hipertensiunea portală,
• deficiența de vitamina K ,
• insuficiență hepatică și / sau renală,
• deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază,
• sindrom Reye,
• vârsta copiilor sub 15 ani,
• trimestrul I și III de sarcina ,
• perioada de lactație,
• hipersensibilitate la acid acetilsalicilic și alte salicilate.

Administrarea în timpul sarcinii și alăptării

Aspirin Cardio este contraindicat în trimestrele I și III ale sarcinii. În cel de-al doilea trimestru de sarcină, administrarea unică este posibilă pe baza unor indicații stricte.

Are efect teratogen: atunci când este aplicat în primul trimestru conduce la dezvoltarea de scindare a palatului superior, în al treilea trimestru cauzează inhibarea forței de muncă (inhibarea sintezei prostaglandinelor), închiderea prematură a canalului arterial la făt, hiperplazia vaselor pulmonare și hipertensiunea arterială.

Acidul acetilsalicilic este excretat în laptele matern, ceea ce crește riscul de hemoragie la copil din cauza unei încălcări a funcției plachetelor, astfel încât nu se recomanda administrarea acidului acetilsalicilic la mamă în timpul alăptării.

ASPIRINA, BAGHETA MAGICA A MEDICINEI MILENIULUI 3

de dr. Tiberiu Mihaiu

S-a incheiat la Viena Congresul European de Cancer (ECC 2015), care combina eforturile celor mai importanti profesionisti europeni in oncologie si are scopul de a imbunatati prevenirea, diagnosticarea, tratarea si ingrijirea pacientilor cu cancer.

Pentru prima data au fost publicate rezultatele unui studiu privind beneficiile administrarii de aspirina nu doar la pacientii cu cancer colorectal, ci si la pacienti cu cancer localizat la alte etaje ale tubului digestiv. Rezultatele studiului doamnei doctor Martine Frouws de la Centrul Universitar Medical din Leiden, Olanda, in care au fost implicati aproape 14.000 de pacienti cu diferite tipuri de cancer gastro-intestinal diagnosticat intre anii 1998 si 2011, pot conduce la noi descoperiri privind tratamentul si administrarea de aspirina.

Concluzia studiului a fost ca pacienții, care au utilizat aspirina dupa diagnosticare, au avut o rata de supraviețuire de două ori mai mare decât a celor care nu au o folosit aspirina in aceleasi circumstanțe.

Oamenii de stiinta cred ca beneficiul aspirinei in cancer se datorează efectului său antiagregant plachetar. Trombocitele sau plachetele sangvine au rolul de a opri sangerarea prin agregarea si infundarea leziunilor din vasele de sange. Celulele tumorale circulante (CTC) se ascund de sistemul imunitar cu ajutorul invelisului trombocitar care ajunge sa le „imbrace” ca o haina. Aspirina inhibă functia plachetara si, prin urmare, permite sistemului imunitar sa recunoasca CTC si astfel să le elimine.

In prezent, un studiu multicentric, randomizat, controlat, investigheaza efectul unei doze zilnice de 80 mg de aspirina la pacienti varstnici cu cancer de colon in Olanda. Cercetatorii spera ca vor putea apoi să extindă tratamentul in alte cancere ale tractului gastro-intestinal si astfel sa aiba dovada convingătoare ca mai multi pacienti vor beneficia de tratamentul cu aspirina.

Profesorul Peter Naredi, co-presedintele Congresului si care nu a fost implicat in acest studiu, a comentat: „Avem dovezi bune ca utilizarea frecventă a aspirinei în rândul populației poate preveni unele cazuri de cancer colorectal. Acum, Dr. Frouws si colegii arată că, în peste 13.000 de pacienti care au fost diagnosticati cu cancer gastrointestinal, aspirina, de asemenea, a imbunatatit de rata de supravietuire, comparativ cu cei care nu au utilizat-o. Cu atat de multe dovezi care arata beneficiile aspirinei, trebuie să ne gândim dacă nu cumva ar trebui sa recomandam aspirina unui public mai larg”.

Purtatorul de cuvant al ESMO (Societatea Europeana de Oncologie Medicala), prof. dr. Nadir Arber, MD, sef al Centrului de Prevenire al Cancerului din Tel Aviv, care de asemenea nu a fost implicat in studiul respectiv, a declarat: „Aspirina poate servi ca un glont magic care tinteste si previne cele 3 catastrofe medicale ale mileniului 3: bolile de inima, cancerul si boala Alzheimer”.