Androgel este un medicament androgen. Androgenii endogeni (în principal testosteron) secretați de testicule și principalul lor metabolit dihidrotestosteron sunt responsabili pentru dezvoltarea organelor genitale externe și interne și pentru dezvoltarea și conservarea caracteristicilor sexuale secundare și a libidoului.
Acestea au un efect general asupra anabolizării proteinelor, asupra dezvoltării mușchilor scheletici și asupra distribuției grăsimilor subcutanate, reduc excreția urinară a azotului, sodiului, potasiului, clorurilor, fosfatilor și a apei. Testosteronul nu provoacă dezvoltarea testiculelor: reduce secreția pituitară a gonadotropinelor.
Efectele testosteronului asupra anumitor organe țintă se manifestă după conversia periferică a testosteronului la estradiol, care apoi se leagă la receptorii de estrogen în nucleele celulelor țintă (cum ar fi glanda pituitară, țesutul adipos, creierul, oasele etc.).
Farmacocinetica
Gradul de absorbție a testosteronului prin piele variază între aproximativ 9% și 14% din doza aplicată.
După absorbție, testosteronul intră în circulația sistemică la concentrații relativ constante timp de 24 de ore. Concentrația de testosteron din ser crește din prima oră după administrarea medicamentului Androgel, ajungând la o valoare constantă din a doua zi de tratament. Fluctuațiile zilnice ale concentrațiilor de testosteron au aceeași amplitudine ca și modificările conținutului endogen de testosteron observate în ritmul circadian.
Cu calea externă de administrare a preparatului, nu există vârfuri suprafiziologice ale concentrației de testosteron în sânge care rezultă din metoda de administrare a injecției. Spre deosebire de terapia orală, utilizarea externă a medicamentului nu determină o creștere a concentrațiilor de steroizi din ficat deasupra normelor fiziologice. Utilizarea a 5 g de Androgel determină o creștere medie a concentrației plasmatice a testosteronului de aproximativ 2,5 ng / ml (8,7 nmol / L).
Principalii metaboliți activi ai testosteronului sunt dihidrotestosteronul și estradiolul.
După întreruperea tratamentului, concentrația de testosteron începe să scadă aproximativ 24 de ore după ultima aplicare. Concentrația revine la nivelul de bază dupa aproximativ 72-96 de ore după ultima doză. Medicamentul este excretat în principal cu urină și cu fecale sub formă de metaboliți conjugați de testosteron.
Forma emiterii
Gelul pentru utilizare externă este transparent sau ușor opalescent, incolor, cu mirosul de alcool.
Substanta activa este testosteronul.
Excipienți: miristat de izopropil – 25 mg, etanol (96%) – 3,57 g, carbomer 980 – 45 mg, hidroxid de sodiu – 236 mg, apă purificată – până la 5 g.
Dozare
Doza zilnică recomandată este de 5 g gel (adică 50 mg testosteron). Medicamentul se aplică 1 dată / zi la aproximativ aceeași oră, de preferință dimineața. Doza zilnică poate fi ajustată în funcție de parametrii clinici și de laborator, dar nu trebuie să depășească 10 g de gel. Corectarea schemei de dozare trebuie efectuată în pași de 2,5 g gel / zi.
Pentru a corecta doza de medicament, este necesar să se determine concentrația de testosteron în ser, dimineața, înainte de administrarea medicamentului, începând cu a treia zi după începerea tratamentului (în decurs de o săptămână). Doza poate fi redusă dacă concentrația de testosteron din plasmă este crescută sau invers, dacă concentrația de testosteron este scăzută.
Reguli de aplicare
Gelul este aplicat pe pielea curată, uscată și nedeteriorată a umerilor, antebrațelor și / sau abdomenului. Nu aplicați gelul în zona genitală, deoarece conținutul ridicat de alcool etilic în preparat poate provoca iritații locale.
Supradozaj
Cazurile de supradozaj în aplicarea lui Androgel sunt aproape nule. Doar un caz de supradozaj a fost descris după injectarea de testosteron. Acesta a fost un accident vascular cerebral la un pacient cu o concentrație plasmatică ridicată de testosteron de 114 ng / ml (395 nmol / l). Cu toate acestea, este puțin probabil ca astfel de concentrații de testosteron în plasmă să poată fi obținute prin aplicarea medicamentului pe piele.
Interacţiune
Cu utilizarea simultană de Androgel și anticoagulante indirecte, este posibil să se sporească efectul acestora din urmă prin modificarea sintezei factorului de coagulare hepatică și inhibarea competitivă a legării la proteinele plasmatice. Pacienților cărora li se administrează anticoagulante orale impreuna cu Androgel, se recomandă monitorizarea timpului de protrombină, în special de cele mai multe ori la începutul și / sau la sfârșitul cursului tratamentului cu androgeni.
Utilizarea combinată de Androgel cu corticosteroizi poate crește riscul de edem. Se recomandă prudență în utilizarea în comun a acestor medicamente, în special la pacienții cu boală de inimă, rinichi sau ficat.
Androgenii pot reduce nivelurile de globulină care leagă tiroxina, conducând la scăderea concentrațiilor serice ale T4 și la creșterea sensibilității la T3 și T4. Nivelurile hormonilor tiroidieni liberi, totuși, rămân neschimbate și nu există manifestări clinice ale hipotiroidismului.
Indicaţii
Androgel este indicat in terapia de substituție pentru deficiența endogenă de testosteron.
Contraindicații
Androgel este contraindicat in:
- carcinomul sânului;
- cancer de prostată;
- hipersensibilitate la testosteron sau la alte componente ale medicamentului.