Amoxiclav este un antibiotic cu o gamă largă de efecte si care aparține grupului de medicamente bactericide din seria de penicilină. Substanța care induce acțiunea este amoxicilina, aminopenicilina semisintetică. In compozitia Amoxiclavului intra amoxicilina + acidul clavulanic.
Efectul farmacologic
Amoxiclavul este o combinație de amoxicilină, penicilină semisintetică cu un spectru larg de activitate antibacteriană și acid clavulanic, un inhibitor ireversibil al β-lactamazelor. Acidul clavulanic formează un complex stabil inactivat cu aceste enzime și asigură stabilitatea amoxicilinei la acțiunea β-lactamazelor produse de microorganisme.
Acidul clavulanic, similar în structură cu antibioticele beta-lactamice, are o activitate antibacteriană slabă intrinsecă.
Amoxiclavul are un spectru larg de acțiune antibacteriană.
Este activ împotriva tulpinilor sensibile la amoxicilină, inclusiv a tulpinilor care produc p-lactamaze:
- bacterii gram-pozitive: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (cu excepția tulpinilor rezistente la meticilină), Staphylococcus epidermidis (cu excepția tulpinilor rezistente la meticilină), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp .;
- bacterii gram-negative aerobe: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. ., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens;
- bacterii gram-pozitive anaerobe: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp.,
- bacterii gram-negative anaerobe: Bacteroides spp.
Farmacocinetica
Principalii parametrii farmacocinetici ai amoxicilinei și acidului clavulanic sunt similari.
Absorbtia
Ambele componente sunt bine absorbite după administrarea medicamentului în interior, mâncarea nu afectează gradul de absorbție. C max în plasma sanguină este atinsă după o oră după administrare. Valorile Cmax pentru amoxicilină (în funcție de doză) sunt de 3-12 μg / ml, pentru acidul clavulanic – aproximativ 2 μg / ml.
Distributia
Ambele componente se caracterizează printr-o bună distribuție în fluide și țesuturi ale corpului (plămâni, ureche medie, fluide pleurale și peritoneale, uter, ovare etc.). Amoxicilina penetrează, de asemenea, în lichidul sinovial, ficatul, prostata, amigdalele palatine, țesutul muscular, vezica biliară, secretul sinusurilor paranazale, saliva, secrețiile bronșice.
Amoxicilina și acidul clavulanic penetrează bariera placentară și se excretă în laptele matern. Amoxicilina și acidul clavulanic se caracterizează prin legarea scăzută la proteinele plasmatice.
Metabolism
Amoxicilina este parțial metabolizată, acidul clavulanic suferă, aparent, metabolism intensiv.
Excreţie
Amoxicilina este excretată prin rinichi practic neschimbată prin secreție tubulară și filtrare glomerulară. Acidul clavulanic este excretat prin filtrare glomerulară, parțial sub formă de metaboliți. Cantități mici pot fi excretate prin intestine și plămâni. Timpul de injumatatire pentru amoxicilină și acid clavulanic este de 1-1,5 ore.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
În cazul insuficienței renale severe, timpul de injumatatire crește la 7,5 ore pentru amoxicilină și până la 4,5 ore pentru acidul clavulanic. Ambele componente sunt îndepărtate prin hemodializă și cantități mici de dializă peritoneală.
Indicaţii
Amoxiclav este indicat pentru urmatoarele:
- infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL (inclusiv sinuzită acută și cronică, otită acută și cronică, amigdalită, faringită);
- infecții ale tractului respirator inferior (inclusiv bronșită acută, bronșită cronică, pneumonie);
- infectii ale tractului urinar;
- infecții ginecologice;
- infecții ale pielii și țesuturilor moi, inclusiv mușcăturile la animale și la om;
- infecții ale oaselor și țesutului conjunctiv;
- infecții ale tractului biliar (colecistită, colangită);
- Infecții odontogene.
Contraindicații
Amoxiclav este contraindicat in urmatoarele cazuri:
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
- sensibilitate sporită la peniciline și alte antibiotice beta-lactamice;
- prezența în anamneză a indicațiilor de icter colestatic și / sau alte încălcări ale ficatului cauzate de utilizarea amoxicilinei / acidului clavulanic;
- mononucleoza infecțioasă și leucemia limfocitară.
Cu prudență trebuie utilizat in cazul colitei pseudomembranoase, insuficienței hepatice, insuficiență severă a funcției renale și, de asemenea, în timpul alăptării.
Efecte secundare
Efectele secundare în cele mai multe cazuri sunt ușoare și tranzitorii.
- Din partea sistemului digestiv: pierderea apetitului, greață, vărsături, diaree; rareori – dureri abdominale, disfuncții hepatice, activitate crescută a enzimelor hepatice (ALT sau AST); în cazuri izolate – icter colestatic, hepatită, colită pseudomembranoasă.
- Reacții alergice: mâncărime, urticarie, erupție eritematoasă; rareori eritem exudativ cu multiple forme, angioedem, șoc anafilactic, vasculită alergică; în cazuri izolate – dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson, pustuloză.
- Din sistemul hemopoietic și din sistemul limfatic: rareori – leucopenie reversibilă (inclusiv neutropenie), trombocitopenie; foarte rar – anemie hemolitică, creșterea reversibilă a timpului de protrombină (când este combinată cu anticoagulante), eozinofilie, pancitopenie.
- Din sistemul nervos: amețeli, cefalee; foarte rar – convulsii (pot apărea la pacienții cu insuficiență renală la administrarea medicamentului în doze mari), hiperactivitate, anxietate, insomnie.
- Din partea sistemului urinar: foarte rar – nefrită interstițială, cristalurie.
- Altele: rareori – dezvoltarea superinfectării (inclusiv candidoză).
Supradozaj
Nu există rapoarte de deces sau apariția efectelor secundare care pot pune viața în pericol ca urmare a supradozajului medicamentului.
Simptome: în cele mai multe cazuri – tulburări ale tractului gastro-intestinal (dureri abdominale, diaree, vărsături), posibil, de asemenea, anxietate, insomnie, amețeli; în cazuri izolate – convulsii.
Tratament: pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală; terapie simptomatică. În cazul administrării recente a medicamentului (mai puțin de 4 ore), este necesară spălarea stomacului și prescrierea cărbunelui activ pentru a reduce absorbția medicamentului. Amoxicilina este eliminată prin hemodializă.